Торговое название: Навитен (Naviten)
Международное название: Эпросартан& (Eprosartan)
Фармакологическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист
Фармакологическая группа по АТХ: C09CA02. Эпрозартан
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, гипотензивное, диуретическое
Фармакодинамика:
Блокатор рецепторов ангиотензина II (АТ); избирательно действует на AT1 рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие.
Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и Na+ в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.
Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Не проявляет свойств агониста (не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции ССС). Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие). Не вызывает развитие ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Реже, чем ингибиторы АПФ вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого, упорного кашля).
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.
Не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый обмен; не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой.
Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стабилизация состояния при регулярном приеме - через 2-3 нед.
При прекращении лечения не вызывает синдрома "отмены".
Фармакокинетика:
После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность - примерно 13%. Связь с белками плазмы - высокая (98%) и сохраняется постоянной после достижения уровня терапевтической концентрации; снижается при тяжелой ХПН. TCmax - 1-2 ч. Прием пищи снижает абсорбцию на 25% (клинически незначимо), Cmax и AUC.
Объем распределения - 13 л, общий клиренс - 130 мл/мин. T1/2 - 5-9 ч. Выводится с каловыми массами 90%, почками - 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. после в/в введения - 61 и 37% соответственно. 20% от концентрации в моче составляют глюкурониды, 80% - неизмененный препарат.
Практически не кумулирует. Масса тела, пол и раса не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана.
У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась.
У пожилых людей возрастает Cmax и AUC в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.
При умеренной степени ХПН (КК от 30 до 59 мл/мин) AUC и Cmax на 30%, а при тяжелой степени (КК от 5 до 29 мл/мин) на 50% выше.
При печеночной недостаточности AUC (но не Cmax) возрастает на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность
беременность, период лактации
возраст до 18 лет.
Режим дозирования:
Внутрь, не зависимо от приема пищи, по 600 мг 1 раз в сутки (утром).
При ХПН (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности не требуется.
Длительность курса лечения не ограничена.
Побочные действия:
Общая частота побочных действий сравнима с таковой при приеме плацебо.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения.
Со стороны ССС: снижение АД, в т.ч. постуральная гипотензия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, в т.ч. крапивница; ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, языка, глотки).
Прочие: кашель.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:
Усиливает (взаимно) действие БМКК, тиазидных диуретиков (клинического значения не имеет).
Не влияет на фармакокинетику дигоксина, варфарина, глибенкламида.
Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не влияют на фармакокинетику эпросартана.
Можно назначать в сочетании с гиполипидемическими ЛС (в т.ч. ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой).
При одновременном применении препаратов Li+ с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации Li+, что нельзя исключить и при применении эпросартана. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации Li+ в плазме крови при одновременном приеме.
Особые указания:
ЛС, влияющие на систему РААС, могут вызывать развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, тяжелой почечной недостаточности у пациентов с тяжелой ХСН III-IV ф.к. по NYHA, двусторонним стенозом почечной артерии или артерии единственной почки
