Треосульфан медак (Треосульфан)

Торговое название: Треосульфан медак (Treosulfan medak)

Международное название: Треосульфан& (Treosulfan)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - алкилирующее соединение

Фармакологическая группа по АТХ: L01AB02. Треосульфан

Фармакологическое действие: противоопухолевое

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство, предшественник бифункционального алкилирующего цитотоксического агента диэпоксибутана.

В физиологических условиях фармакологически неактивный треосульфан с T1/2 2.2 ч превращается в 2 активных метаболита - моно - и диэпоксибутан, которые алкилируют нуклеофильные центры ДНК.

Метаболиты специфически угнетают гемопоэтические стволовые клетки, T и B лимфоциты, оказывают цитотоксическое действие на ряд солидных и гемопоэтических опухолей.

Фармакокинетика:

Быстро распределяется в организме после в/в введения с последующим выведением в соответствии с кинетикой первого порядка и T1/2 - 88 мин. Выводится почками в неизмененном виде (22% в течение 24 ч, 90% от этого количества - в течение первых 6 ч после введения).

Показания к применению:

Эпителиальные опухоли яичника II-IV ст. (в режиме монотерапии или в комбинации с цисплатином или др.противоопухолевыми ЛС).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации.

Режим дозирования:

В/в инфузионно (в течение 15-30 мин).

При монотерапии: 8 г/кв.м поверхности тела 1 раз в 3-4 нед (пациентам с риском угнетения костного мозга начальная доза - не более 6 г/кв.м)

При комбинированной терапии (с цисплатином): 5 г/кв.м 1 раз в 3-4 нед.

При снижении лейкоцитов менее 1000/мкл и/или тромбоцитов менее 25000/мкл дозу уменьшают на 1 г/кв.м.

При снижении лейкоцитов менее 3500/мкл или тромбоцитов менее 100000/мкл через 3 нед после введения препарата, следующий курс должен быть отсрочен на 1 нед. Если через 1 нед показатели крови не превышают указанных величин, то дозу уменьшают до 6 г/кв.м (при монотерапии) и до 3 г/кв.м (при комбинации с цисплатином).

Если лейкоциты не снижаются менее 3500/мкл или тромбоциты менее 100000/мкл, дозу увеличивают на 1 г/кв.м.

При условии ответа на проводимую терапию, проводят 6 введений с интервалом 3-4 нед. При отсутствии ответа на терапию введение необходимо прекратить.

Побочные действия:

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, миелосупрессия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, пигментация кожи (пятна бронзового цвета), крапивница, эритема, склеродермия, псориаз.

Со стороны дыхательной системы: аллергический альвеолит, пневмония, легочный фиброз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: боль, воспаление подкожной клетчатки.

Прочие: гриппоподобный синдром, парестезии, геморрагический цистит, гипофункция коры надпочечников, гипогликемия, кардиомиопатия (единичный случай).

Передозировка. Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, тошнота, рвота, гастрит. Лечение: симптоматическое. Необходима немедленная отмена препарата.

Взаимодействие:

При одновременном назначении с ибупрофеном и/или хлорохином возможно снижение противоопухолевого эффекта.

Особые указания:

Лечение необходимо проводить под контролем врача, имеющего опыт применения цитостатических ЛС.

Контроль показателей периферической крови проводят 1 раз в неделю, с 3-го курса терапии - чаще (учитывая кумулятивный характер миелосупрессии), что особенно важно при комбинации с др. видами миелосупрессивной терапии (лучевая терапия).

Обычно угнетение функции костного мозга обратимо. Восстановление количества лейкоцитов и тромбоцитов происходит через 28 дней после введения ЛС.

В течение 24 ч после введения ЛС рекомендуется обильный прием жидкости для профилактики геморрагического цистита.

При появлении признаков жжения или болезненности в месте инъекции, инфузию следует прекратить, оставшуюся часть препарата ввести в др. вену.

При длительной терапии пероральными формами треосульфана у 1.4% пациентов развился острый нелимфобластный лейкоз.

Пациентам детородного возраста во время и в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

При попадании препарата на кожу или слизистые оболочки, их следует тщательно промыть водой.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Бакстер Онкология ГмбХ (Baxter Oncology GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Medac Gmbh, Германия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г, флаконы

Состав: треосульфан 1000 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: ЛСР-007712/08 от 25.09.2008

Дата переоформления РУ: 02.02.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-007712/08-250908