Езафосфина (Фруктозо-1,6-дифосфат D)

Торговое название: Езафосфина (Esafosfina)

Международное название: Фруктозо-1,6-дифосфат D& (Fructose-1,6-diphospate D)

Фармакологическая группа: метаболическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: C01EB07. Фруктоза 1,6-дифосфат

Фармакологическое действие: метаболическое

Описание:

Лиофилизированный, от белого до слабо жёлтого цвета, однородный гигроскопичный порошок.

Раствор - прозрачная от бесцветной до слабо жёлтого цвета жидкость.

Фармакодинамика:

Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку К+. В тучных клетках предотвращает высвобождение гистамина. Обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0.2-5 нМ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. Повышает выработку АТФ. На клеточном уровне обладает следующим действием на миокард: увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда); увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений); усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением; подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счёт предотвращения распада АТФ). Введение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и УОК, улучшению показателей на ЭКГ.

В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при ХСН. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца. Повышает концентрацию внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата, способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу.

У пациентов с ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению кровообращения.

У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Фармакокинетика:

Через 5 мин после окончания в/в введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.

Показания к применению:

Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии). гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности).

Операции с использованием экстракорпорального кровообращения. Парентеральное питание. Нарушения периферического кровообращения по ишемическому типу.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, беременность (I и II триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации (в связи с отсутствием клинических данных).

Режим дозирования:

В/в, со скоростью не более 10 мл/мин. Порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды. Рекомендуемая дневная разовая доза (в зависимости от тяжести заболевания): 70-160 мг/кг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения (1-2 флакона по 5 г в день) или 0.7-1.6 мл/кг раствора для в/в введения (1 флакон объёмом 100 мл в день). Максимальная разовая доза - 250 мг/кг.

При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза лиофилизата - 20-30 г, курс лечения - 2-7 дней.

При проведении процедуры экстракорпорального кровообращения рекомендуемая суточная доза - 20 г в течение 3-х дней. При этом 10 г препарата рекомендуется ввести за 12 ч до проведения процедуры, а после завершения препарат вводится каждые 12 ч в течение 48 ч.

При нарушении периферического кровообращения рекомендуемая суточная доза - 10 г в течение 5-7 дней.

Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза - 10-20 г препарата в течение 3-7 дней.

При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза - 10-20 г в течение 3-5 дней.

В случае использования высоких доз, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на 2 введения.

Побочные действия:

Очень редко: гиперфосфатемия (при применении в высоких дозах), аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

При превышении скорости введения более 10 мл/мин: гиперемия кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей.

Местные реакции (при экстравазации): болезненность, раздражение кожи.

Передозировка. Случаи передозировки не известны. Симптомы (при использовании препарата в верхнем диапазоне доз): гиперфосфатемия. Лечение: снижение дозы препарата.

Взаимодействие:

Не смешивать с ЛС, растворимыми при рН 5.5. или с щелочными растворами Ca2+.

Особые указания:

Однократное быстрое введение 5 г препарата не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится.

Необходимо контролировать концентрацию фосфора в крови у пациентов с КК менее 50 мл/мин, а также при применении препарата в высоких дозах.

Раствор для в/в введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжёлых приступов бронхоспазма.

Препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Препарат может применяться в III триместре беременности.

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.

Раствор должен быть использован за один приём. Возможный остаток не используется.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Биомедика Фоскама Химико-фармацевтическое предприятие С.п.А. (Biomedica Foscama Industria Chimico Farmaceutica S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Biomedica Foscama Industria Chimico Farmaceutica S.p.A., Италия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 5 г, флаконы

Состав: D-фруктозо-1,6-дифосфат тринатрия 5 г [экв.3.75 г D-фруктозо-1,6-дифосфат]

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: П N016184/01 от 27.01.2005

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 01.02.2010

Номер фармстатьи: НД 42-11926-01

Производитель: Биомедика Фоскама Химико-фармацевтическое предприятие С.п.А. (Biomedica Foscama Industria Chimico Farmaceutica S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Biomedica Foscama Industria Chimico Farmaceutica S.p.A., Италия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 75 мг/мл, флаконы

Состав: D-фруктозо-1.6-дифосфат 7.5 г - 100 мл

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: П N016184/02 от 27.01.2005

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 01.02.2010

Номер фармстатьи: НД 42-11927-01