Торговое название: Ректодельт (Rectodelt)
Международное название: Преднизон& (Prednisone)
Фармакологическая группа: глюкокортикостероид
Фармакологическая группа по АТХ: A07EA03. Преднизон
Фармакодинамика:
Ректодельт оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммунодепрессивное действие. Стабилизирует клеточные мембраны, в . т.ч. лизосомальные, уменьшает выход протеолитических ферментов из лизосом (торможение фазы альтерации и ограничение очага воспаления), ингибирует фосфолипазу А2, нарушает либерацию арахидоновой кислоты и, как следствие, угнетает синтез простагландинов, оксикислот и лейкотриенов, тормозит активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров (угнетение фазы экссудации), активность фибробластов (угнетение фазы пролиферации). Противоаллергические свойства обусловлены нарушением дегрануляции тучных клеток, уменьшением синтеза лейкотриенов и подавлением продукции антител, противошоковые - задержкой натрия и воды, повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества и стимулирующим влиянием на сердечную деятельность, антитоксические - ускорением инактивации ядовитых веществ в печени, уменьшением проницаемости клеточных мембран.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Влияет на углеводный, белковый, жировой и водно-солевой обмен.
Фармакокинетика:
При ректальном назначении всасывается более 20% препарата, хотя это количество может возрастать при наличии воспаления или поражения слизистой оболочки прямой кишки. Является неактивным лекарственным средством, которое метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - преднизолона, проявляющего фармакологическую активность. В плазме большая часть (до 90%) преднизолона находится в комплексе с белками. Преднизолон подвергается в дальнейшем превращениям в печени, почках, бронхах до окисленных форм, которые образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами. Выводится почками преимущественно в неактивном виде. С увеличением дозы возрастают период полувыведения, общий клиренс, объем распределения и степень связывания с белками.
Показания к применению:
Ложный круп (вирусный круп) у детей при невозможности использования других путей введения преднизона.
Противопоказания:
Для кратковременного применения (1-2 дня) по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
Режим дозирования:
Ректодельт у детей применяют ректально (вводят в прямую кишку).
Вымойте руки, суппозитории освободите от контурной упаковки, разрезав упаковку при помощи ножниц по контуру, и вводите в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория, рекомендуется нагнуть ребенка или посадить его на корточки.
Детям для купирования приступов кашля и удушья вводят один суппозиторий Ректодельт в день (соответствует 100 мг преднизона). При необходимости возможно еще одно введение в этот день или на вторые сутки. Дальнейшее продолжение лечения не рекомендуется. Общая доза не должна превышать двух суппозиториев (соответствует 200 мг преднизона).
Продолжительность лечения Ректодельтом не должна превышать 2-х дней. Превышение дозы, а также увеличение продолжительности лечения могут вызвать серьезные нежелательные побочные эффекты, в том числе, синдром Иценко-Кушинга. Препарат не предназначен для постоянного или курсового лечения.
Побочные действия:
При краткосрочной терапии единственными ожидаемыми побочными эффектами могут быть зуд, жжение, раздражение в месте введения. Возможны аллергические реакции.
Передозировка:
При передозировке увеличивается вероятность появления побочных эффектов со стороны эндокринной системы, системы обмена веществ и водно-солевого баланса.
Взаимодействие:
Действие инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных лекарственных средств, а также пероральных антикоагулянтов (производных кумарина) может быть ослаблено при одновременном использовании преднизона.
Глюкокортикостероиды могут снижать концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.
Индукторы ферментов (барбитураты, фенитоин, примидон, рифампицин) могут снижать эффект глюкокортикостероидов.
Гормональные контрацептивы, эстрогены могут усиливать клинический эффект преднизона.
При одновременном использ
