Вальсакор Н 160 (Валсартан +Гидрохлоротиазид)

Торговое название: Вальсакор Н160 (Valsacor H160)

Международное название: Валсартан+Гидрохлоротиазид& (Valsartan+Hydrochlorothiazide)

Фармакологическая группа: гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист+диуретик)

Фармакологическая группа по АТХ: C09DA03. Валсартан в комбинации с диуретиками

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, обладающий гипотензивным действием, состоящий из блокатора ангиотензин II рецепторов и тиазидного диуретика.

Валсартан - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Специфический блокатор AT1 ангиотензин II рецепторов, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций ССС. Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+ ), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе - Cl-). Повышает выведение Mg2+ ; задерживает в организме ионы Ca2+ и ураты.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин.

Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ (адреналина, норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в первые 2-4 нед лечения.

Фармакокинетика:

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии валсартаном).

Противопоказания:

Гиперчувствительность;

билиарный цирроз, непроходимость желчных путей;

анурия, ХПН (КК менее 30 мл/мин);

гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;

СКВ;

беременность, период лактации.

С осторожностью:

Стеноз почечной артерии (единственной или двусторонний).

Режим дозирования:

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, ежедневно (80 мг валсартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида, для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД, - 160/12.5 мг соответственно).

Побочные действия:

Головокружение, чувство усталости, диарея, боль в животе, тошнота, кашель, ринит, фарингит, вирусные инфекции, снижение гематокрита, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, артралгия, боль в груди, аллергические реакции, ангионевротический отек, зуд, сывороточная болезнь, васкулит, сыпь кожная, нарушение функции почек.

Потенциально возможны:

валсартан - отеки, бессонница, астения, снижение либидо (менее 1%);

гидрохлоротиазид - расстройство водноэлектролитного баланса; часто - крапивница, снижение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, снижение потенции; редко - фотосенсибилизация, запоры или диарея, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмии, головная боль, депрессия, парестезии, нарушения зрения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко - некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), волчаночноподобный синдром, обострение кожных проявлений СКВ, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, пневмонит, отек легких.

Передозировка:

Симптомы: снижение АД.

Лечение: промывание желудка, в/в 0.9% раствор NaCl. Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида.

Взаимодействие:

Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+ , эффективность курареподобных миорелаксантов.

Снижает выведение хинидина, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических ЛС.

Увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных ЛС (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.

ЛС, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект.

Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.

При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза; колестирамин уменьшает абсорбцию.

Особые указания:

До лечения проводят коррекцию содержания Na+ в крови и/или ОЦК.

Необходим регулярный контроль содержания в плазме K+ , глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина.

В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: КРКА АО, Словения

Владелец регистрационного удостоверения: КРКА АО, Словения

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 160 мг+12.5 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-001730/10 от 05.03.2010

Дата переоформления РУ: 19.11.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-001730/10-191114

Производитель: КРКА д.д. (KRKA d.d.), Словения

Владелец регистрационного удостоверения: KRKA d.d., Словения

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 160 мг+12.5 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-001730/10 от 05.03.2010

Дата переоформления РУ: 19.11.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-001730/10-050310