Сероквель Пролонг (Кветиапин)

Торговое название: Сероквель Пролонг (Seroquel Prolong)

Международное название: Кветиапин& (Quetiapine)

Фармакологическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическая группа по АТХ: N05AH04. Кветиапин

Фармакологическое действие: нейролептическое

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на ферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой дозе - 300-450 мг/сут.

Выводится почками 73%, через кишечник - 21%. T1/2 - 7 ч. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. При почечной и печеночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%.

Показания к применению:

Острые и хронические психозы (в т.ч. при шизофрении).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, эпилепсия и эпилептические припадки (в анамнезе).

Режим дозирования:

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза для первых 4 дней терапии - 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сут, при необходимости - до 750 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза - 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК).

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед).

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Взаимодействие:

Не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона.

Индукторы микросомальных систем печени (фенитоин и др.), тиоридазин повышают клиренс кветиапина, ингибиторы микросомальных систем печени - снижают; в то же время одновременное назначение кветиапина и антидепрессантов - имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не оказывает существенного влияния на его фармакокинетику.

ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: АстраЗенека (AstraZeneca UK Ltd), Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения: AstraZeneca UK Ltd, Великобритания

Формы выпуска: таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 150 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 50 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 200 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 300 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 400 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: кветиапина фумарат 57.56/172.69/230.26/345.38/460.5 мг [экв. 50/150/200/300/400 мг кветиапина]

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-006700/10 от 15.07.2010

Дата переоформления РУ: 07.06.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006700/10-150710

Производитель: ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: AstraZeneca UK Ltd, Великобритания

Формы выпуска: таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 150 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 50 мг, блистеры; таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг (блистер) 10 х 6 (пачка картонная) Упаковка "Ин-балк": таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг (блистер) 10 х 500 (короб картонный) таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг (блистер) 10 х 10 (коробка картонная)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛСР-006700/10 от 15.07.2010

Дата переоформления РУ: 07.06.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006700/10-150710