Глюконорм (Глибенкламид+Метформин)

Торговое название: Глюконорм (Gluconorm)

Международное название: Глибенкламид+Метформин& (Glibenclamide+Metformin)

Фармакологическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (бигуанид+препарат группы сульфонилмочевины)

Фармакологическая группа по АТХ: A10BD02. Метформин и сульфонамиды

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества: метформина гидрохлорид - 400 мг, глибенкламид - 2,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 100,0 мг, крахмал кукурузный - 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 20,0 мг, желатин - 10,0 мг, глицерол - 10,0 мг, магния стеарат - 7,0 мг, тальк - 15,0 мг, кро-скармеллоза натрия - 30,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 18,3 мг, целлацефат -2,0 мг, диэтилфталат - 0,2 мг.

Описание:

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На изломе от белого до белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакодинамика:

Глюконорм представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает концентрацию глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы. Снижает всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте и тормозит глюконеогенез в печени. Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный профиль крови, снижая концентрацию общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Не вызывает гипогликемических реакций.

Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует на вторую фазу секреции инсулина.

Фармакокинетика:

Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет 48-84 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) -1-2 часа, объем распределения - 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - кишечником. Период полувыведения (T1/2) - от 3 до 10-16 часов.

Метформин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно, в кале обнаруживается 20-30 % дозы. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60 %. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 7 часов.

Показания к применению:

Сахарный диабет типа 2 у взрослых:

- в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом;

- для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфанилмочевины, а также к вспомогательным веществам.

- диабет типа 1 ;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

- почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина выше 135 моль/л для мужчин и более 110 ммоль/л для женщин);

- острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидротация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;

- острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;

- печеночная недостаточность;

- порфирия;

- беременность, период грудного вскармливания;

- одновременный прием миконазола;

- Инфекционные заболевания, большие хирургически вмешательства, травмы, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинтерапии;

- нарушение функции печени;

- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

- лактатацидоз (в т.ч. в анамнезе);

- применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

- соблюдение глюкалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

С осторожностью:

Применять с осторожностью при:

- лихорадочном синдроме;

- заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);

- гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников;

- алкоголизме;

Режим дозирования:

Препарат применяют внутрь, во время еды. Доза препарата определяется врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Обычно начальная доза составляет 1 таблетку в день. Каждые 1-2 недели после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от концентрации глюкозы в крови. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибекламидом назначают 1-2 таблетки препарата Глюконорм, в зависимости от предыдущей дозы каждого компонента. Максимальная суточная доза составляет 5 таблеток.

Побочные действия:

Обусловленное метформином:

- тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита являются частыми симптомами в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно и не требуют специального лечения.

Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость;

- "металлический" привкус;

- эритема;

- мегалобластная анемия;

- лактатацидоз.

Обусловленное глибенкламидом:

- гипогликемия;

- крапивница, сыпь, кожный зуд;

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии;

- повышение активности "печеночных ферментов";

- лейкопения, тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;

-"антабусный эффект" при приеме алкоголя.

Передозировка:

Передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактатацидоза, так как в состав препарата входит метформин. Лактатацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактатацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ. Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе препарата глибенкламида.

Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь.

В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят внутривенно 40 % раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.

Взаимодействие:

Усиливают гипогликемическое действие препарата ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые лекарственные средства (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминооксидазы, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамид, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальциевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, другие гипогликемические препараты (акарбоза, бигуаниды, инсулин и др.), аллопуринол.

Ослабляют эффект барбитураты, глюкокортикостероиды, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические препараты (фенитоин), блокаторы "медленных" кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

Подкисляющие мочу лекарственные средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида.

Этанол усиливает вероятность развития лактоацидоза.

Метформин уменьшает максимальную концентрацию в крови (Сmax) и T1/2 фуросемида на 31 и 42,3 % соответственно.

Фуросемид увеличивает Сmax метформина на 22 %.

Нифедипин повышает абсорбцию, Сmax, замедляет выведение метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальциевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Сmax метформина на 60 %.

Особые указания:

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены препарата и назначения инсулинотерапии. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь. За 48 часов до хирургического вмешательства или внутривенного введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием препарата Глюконорм следует прекратить. Лечение препаратом Глюконорм рекомендуется возобновить через 48 часов.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

В период беременности применение препарата Глюконорм противопоказано. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема препарата Глюконорм, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.

Глюконорм противопоказан при грудном вскармливании, поскольку метформин проникает в грудное молоко. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 21.04.2015

Производитель: М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд. (M.J.Biopharm Pvt.Ltd.), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: M.J.Biopharm Pvt.Ltd., Индия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг+400 мг, упаковки; таблетки покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг+400 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-009610/09 от 30.11.2009

Дата переоформления РУ: 10.06.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-009610/09-301109