Алфупрост МР (Алфузозин)

Торговое название: Алфупрост МР

Международное название: Алфузозин& (Alfuzosin)

Фармакологическая группа: альфа1-адреноблокатор

Фармакологическая группа по АТХ: G04CA01. Альфузозин

Состав:

Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:

Активное вещество: алфузозина гидрохлорид (в составе гранул) 10 мг.

Вспомогательные вещества:

гранулы: лактоза безводная 70 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, повидон (PVP-K 30) 2 мг, тальк 0,5 мг, магния стеарат 0,5 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная 7 мг. гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг, повидон (PVP-K 30) 13 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 2 мг.

Описание:

От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой "RY 10" на одной из сторон.

Фармакодинамика:

Алфузозин является производным хиназолина. активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов.

Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

- значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax =/< 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;

- значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;

- значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика:

- всасывание: среднее значение относительной биодоступности составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2.5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина. по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.

Период полувыведения алфузозина составляет 9.1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой "концентрация-время" при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды. следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой "концентрация-время" у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.

- метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

- выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75- 90%).

Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Показания к применению:

Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата.

Ортостатическая гипотензия.

Тяжелые нарушения функции печени.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Режим дозирования:

Внутрь.

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды. Таблетки должны приниматься целиком.

Побочные действия:

По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории:

очень часто (>/= 1: 10);

часто (>/= 1: 100 и < 1: 10);

нечасто (>/= 1: 1000 и < 1: 100);

редко (> 1: 10000 и < 1: 1000);

очень редко (< 1: 10000)

Со стороны кроветворения:

очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и психики:

часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль;

нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - тахикардия. сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия,

очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.

Со стороны органов дыхания:

нечасто - ринит.

Со стороны органа зрения:

нечасто - нарушение зрения,

частота неизвестна - интраоперационный синдром вялой радужки.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту;

нечасто - диарея, рвота;

очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Кожные и аллергические реакции:

нечасто - сыпь, зуд;

очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Прочие:

часто - астения;

нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди;

очень редко - приапизм.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления.

В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении "лежа". Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.

Взаимодействие:

Нерекомендованные комбинации:

С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие). С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

Особые указания:

У некоторых пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами, в течение нескольких часов после приема альфа- 1-адреноблокаторов. в т.ч. препарата Алфупрост MP. может развиться постуральная гипотензия. с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения симптомов. Подобные симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения. Пациента следует предупредить о возможности таких явлений.

Пациентам с коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию в период лечения препаратом Алфупрост MP. При появлении приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение препаратом Алфупрост MP следует прекратить.

Пациентов следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и. соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост MP пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее альфа 1- адреноблокаторы, наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том. что пациент принимает альфа 1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как интраоперационный синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата Алфупрост MP, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 21.12.2016

Инструкция утверждена 21.12.2016

Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Sun Pharmaceutical Industries Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Формы выпуска: таблетки пролонгированного действия 10 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-001176 от 11.11.2011

Дата переоформления РУ: 27.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 001176-270417