Урсодез (Урсодезоксихолевая кислота)

Торговое название: Урсодез (Ursodez)

Международное название: Урсодезоксихолевая кислота& (Ursodeoxycholic acid)

Фармакологическая группа: гепатопротекторное средство

Фармакологическая группа по АТХ: A05AA02. Урсодеоксихолиевая кислота

Состав:

одна капсула содержит: активного вещества: урсодезоксихолевой кислоты - 250 мг

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 73,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг

оболочка капсулы: титана диоксид, желатин

Фармакодинамика:

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика:

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного траспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) через 30, 60, 90 мин составляет 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Связь с белками плазмы - высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению:

Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

Противопоказания:

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; Нефункционирующий желчный пузырь; Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; Цирроз печени в стадии декомпенсации; Выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочной железы; Повышенная чувствительность к компонентам препарата; Взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

С осторожностью:

Беременность и период грудного вскармливания

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Режим дозирования:

Внутрь. Растворение холестериновых желчных камней Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита 1 капсула Урсодеза ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Побочные действия:

Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Передозировка:

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминии гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема Урсодеза.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорипа в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсодез может снижать всасывание ципрофлоксацина. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания:

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.

Срок годности:

5 лет.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25‡С.

Дата актуализации инструкции 13.11.2013

Производитель: Северная звезда ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Северная звезда ЗАО, Россия

Формы выпуска: капсулы 500 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-003238 от 08.10.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 08.10.2020

Номер фармстатьи: ЛП 003238-081015

Производитель: Северная звезда ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Северная звезда ЗАО, Россия

Формы выпуска: капсулы 10 шт. \250 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛСР-004408/10 от 18.05.2010

Дата переоформления РУ: 19.05.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-004408/10-180510