Берлитион 600 (Тиоктовая кислота)

Торговое название: Берлитион 600

Международное название: Тиоктовая кислота& (Thioctic acid)

Фармакологическая группа: метаболическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: A16AX01. Тиоктовая кислота

Описание:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле.

Фармакодинамика:

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма.

По характеру биохимического действия тиоктовая (альфа-липоевая) кислота сходна с витаминами группы В. Является эндогенным антиоксидантом. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при др. интоксикациях.

Влияние на углеводный обмен выражается в снижении концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также в преодолении инсулинорезистентности.

Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика:

Биодоступность - 30%. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

При приеме внутрь в дозах 200-600 мг быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. TCmax - 25-60 мин.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - 450 мл/кг. Общий клиренс - 10-15 мл/мин.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин.

Показания к применению:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Таблетки 12 мг и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию коронарного атеросклероза - лечение и профилактика).

Таблетки 200 мг, 300 мг, 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной нейропатии).

Режим дозирования:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

В/в (струйно, капельно), в/м.

При тяжелых формах полинейропатий - в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения - не менее 12 мин).

При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Лечение заболеваний печени и интоксикаций (таблетки 12 мг и 25 мг): <p.внутрь, взрослые - по 50 мг 3-4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет - по 12-24 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. При необходимости возможно проведение повторного курса через 1 мес.

Лечение диабетической и алкогольной нейропатии (таблетки 200 мг, 300 мг и 600 мг): внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи (завтрака), не разжевывая, запивая водой, по 400-600 мг 1 раз в день. Лечение начинают с парентерального введения.

Побочные действия:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

При в/в введении - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени неизвестны.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Диспепсия (в т.ч. тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли), аллергические реакции (в т.ч. крапивница, кожная сыпь, зуд и системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока), гипогликемия.

Передозировка

Симптомы (при применении 10-40 г): генерализованные судороги, выраженные нарушения КОС с лактоацидозом, гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертываемости крови, в т.ч. с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходима коррекция их дозы во избежание гипогликемии).

Связывает металлы, поэтому не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (препараты Fe, Mg2+, Ca2+). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие.

Особые указания:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом; следует воздерживаться от употребления этанола.

С осторожностью

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Беременность, период лактации.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Беременность.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Берлин-Хеми АГ (Berlin-Chemie AG), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Berlin-Chemie/Menarini Pharma GmbH, Германия

Формы выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001615 от 28.03.2012

Дата переоформления РУ: 06.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 28.03.2017

Номер фармстатьи: ЛП 001615-280312