Торговое название: Аллергодил С
Международное название: Азеластин& (Azelastine)
Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологическая группа по АТХ: R01AC03. Азеластин
Фармакодинамика:
H1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
Для спрея назального
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12 ч.
Для глазных капель
При закапывании в конъюнктивальный мешок - уменьшение признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд кожи, слезотечение, отек век). Эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.
Не обладает канцерогенным и мутагенным действием. При назначении в дозе, в 550 раз превышающей рекомендованную для интраназального применения, у мышей оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).
Фармакокинетика:
Абсорбируется со слизистых оболочек дыхательных путей, создавая в крови концентрации, пропорциональные дозе. Биодоступность при приеме внутрь - 81%, после интраназального применения - 40%, объем распределения - 14.5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется с грудным молоком, проникает в жидкости и ткани.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится почками, в основном в виде неактивных метаболитов, и экскреторными железами (включая лактирующие молочные).
В условиях однократной интраназальной инстилляции дезметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина.
При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0.65 нг/мл), чем у здоровых лиц (0.27 нг/мл).
T1/2 азеластина - 22 ч, дезметилазеластина - 54 ч.
На фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - спрей назальный, до 4 лет - глазные капли).
С осторожностью:
Почечная недостаточность (назальный спрей).
Режим дозирования:
Внутрь, по 2 мг 1-2 раза в сутки.
Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) - по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл) в каждый нососовой ход 1-2 раза в сутки (не рекомендуется запрокидывание головы).
Конъюнктивально - по 1 кап в каждый глаз 3-4 раза в сутки.
Побочные действия:
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея).
Со стороны пищевар
