Вигранде (Силденафил)

Торговое название: Вигранде

Международное название: Силденафил& (Sildenafil)

Фармакологическая группа: эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор

Фармакологическая группа по АТХ: G04BE03. Силденафил

Фармакодинамика:

Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).

Фармакокинетика:

TCmax после приема внутрь, натощак - 0.5-2 ч, биодоступность - 41% (25-60%). При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч. Объем распределения в равновесном состоянии - 105 л. Связь с белками плазмы - 96%. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных ферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50% активности силденафила. T1/2 силденафила и N-дезметилметаболита - 3-5 ч. Общий клиренс - 41 л/ч. Выводится в виде неактивных метаболитов кишечником (80%) и почками (15%). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен, а содержание в плазме повышается в 2 и более раз.

Показания к применению:

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность;

одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых ЛФ;

одновременный прием др. ЛС, стимулирующих эрекцию, ритонавира;

наличие противопоказаний к занятию сексом, в т.ч. нестабильная стенокардия, тяжелая ХСН;

потеря зрения вследствие ишемической нейропатии зрительного нерва, тяжелая печеночная недостаточность,

артериальная гипотензия, инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе,

наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит,

женский пол, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Заболевания ССС, синдром множественной системной атрофии, анатомическая деформация полового члена, приапизм, серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Режим дозирования:

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых - 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг.

При легкой и среднетяжелой степени ХПН (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности начинают с 25 мг.

Перед приемом силденафила должно быть достигуто стабильное состояние пациента, принимающего альфа-адреноблокаторы; прием силденафила начинают с 25 мг.

Побочные действия:

Очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - инсульт, обморок; частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто - поражение органа зрения в т.ч. поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна - передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота.

Со стороны ССС: часто - "приливы"; нечасто - сердцебиение, тахикардия, повышение ЧСС; редко - повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковые аритмии, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - приапизм, длительная эрекция.

Прочие: нечасто - боль в груди, утомляемость.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, "приливы" жара, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения.

Лечение: стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови, лечение следует начинать с дозы 25 мг. Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз, совместное применение этих ЛС не рекомендуется.

Саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин повышают AUC силденафила более чем в 3 раза.

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.

Индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 повышают метаболизм и снижают концентрацию силденафила в крови.

Никорандил (за счет нитратного компонента) может потенцировать побочные эффекты силденафила.

Усиливает эффекты органических нитратов и др. донаторов оксида азота II, совместное назначение этих ЛС и силденафила противопоказано.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами может привести к ортостатической гипотензии, особенно в первые 4 ч после приема силденафила.

Может усиливать эффект гипотензивных ЛС.

Усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия in vitro.

Особые указания:

Перед началом фармакотерапии с целью диагностики эректильной дисфункции и вызвавших ее причин, необходимо собрать анамнез и провести медицинский осмотр.

Перед началом лечения эректильной дисфункции необходимо оценить риск развития сердечно-сосудистых осложнений, обусловленных сексуальной активностью. Силденафил вызывает мягкое обратимое снижение АД. Перед началом использования силденафила следует исключить риск неблагоприятного влияния от снижения АД, особенно на фоне сексуальной активности. Пациенты с обструкцией ЛЖ (включая аортальный стеноз, ГОКМП) или с редким синдромом множественной атрофии, выражающейся в нарушенной регуляции АД, наиболее подвержены гипотензивному эффекту вазодилататоров.

Большинство побочных эффектов со стороны ССС развивается у людей с предшествующими заболевания сердца или сосудов. Наиболее часто такие осложнения развивались либо непосредственно после полового акта, либо спустя короткое время после него. В некоторых случаях такие побочные эффекты развивались после приема силденафила без последующего полового акта. Причинно-следственная взаимосвязь между данными побочными эффектами и описанными факторами не установлена.

Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15 до 30 град. С).

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Зентива а.с. (Zentiva a.s.), Словацкая Республика

Владелец регистрационного удостоверения: Zentiva a.s., Словацкая Республика

Формы выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, блистер из ПВХ/ПВДХ/Al; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, блистер из ПВХ/ПВДХ/Al

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001716 от 02.07.2012

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 02.07.2017

Номер фармстатьи: ЛП 001716-020712