Симплаер (Монтелукаст)

Торговое название: Симплаер

Международное название: Монтелукаст& (Montelukast)

Фармакологическая группа: противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

Фармакологическая группа по АТХ: R03DC03. Монтелукаст

Состав:

Каждая таблетка жевательная 4 мг содержит:

Активное вещество: монтелукаст - 4,00 мг (в виде монтелукаста натрия - 4,16 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол - 192,38 мг (Pearlitol 300 DC - 75%, Parteck 100 М - 25%), Авицел СЕ-15 (микрокристаллическая целлюлоза- 85%, камедь гуаровая - 15%) - 21,38 мг, кроскармеллоза натрия - 9,6 мг, гипролоза (низкозамещенная) - 7,2 мг, ароматизатор вишневый - 0,24 мг, краситель железа оксид красный - 0,24 мг, магния стеарат - 4,8 мг.

Каждая таблетка жевательная 5 мг содержит:

Активное вещество: монтелукаст - 5,00 мг (в виде монтелукаста натрия 5,20 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол - 240,475 мг (Pearlitol 300 DC - 75%, Parteck 100 М - 25%), Авицел СЕ-15 (микрокристаллическая целлюлоза - 85%, камедь гуаровая - 15%) - 26,725 мг, кроскармеллоза натрия - 12,00 мг, гипролоза (низкозамещенная) - 9,0 мг, ароматизатор вишневый - 0,3 мг, краситель железа оксид красный - 0,3 мг, магния стеарат - 6,0 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

ядро таблетки:

активное вещество: монтелукаст натрия - 10,40 мг (соответствует монтелукасту - 10,00 мг);

вспомогательные вещества: лактозы, моногидрат 89,10 мг, гипролоза, тип EF 4,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая, 89,00 мг, кроскармеллоза натрия 6,00 мг, - магния стеарат 1,50 мг;

оболочка таблетки: опадрай бежевый~5,00 мг.

Состав опадрая бежевого: гипромеллоза 3,13 мг, титана диоксид 1,52 мг, макрогол-400 0,31 мг, краситель железа (III) оксид желтый 0,04 мг, краситель железа (III) оксид красный 3 мкг.

Описание:

Таблетки 4 мг: овальные таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой "4" на одной стороне, с вишневым запахом.

Таблетки 5 мг: круглые таблетки розового цвета с многочитсленными более темными вкраплениями, с маркировкой "5" на одно стороне, с вишневым запахом.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой:

Прямоугольной формы с закругленными, сторонами, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с. маркировкой "10" на одной стороне.

Вид на изломе: однородная масса белого цвета.

Фармакодинамика:

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил- лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.

Фармакокинетика:

Всасывание:

После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. Прием обычной пищи не влияет на Сmах в плазме крови и биодоступность препарата. Сmax у взрослых после приема натощак жевательной таблетки 5 мг достигалась через два часа. Средняя биодоступность при пероральном приеме составляла 73%. Сmах после приема натощак жевательной таблетки 4 мг детьми в возрасте от 2-х до 5 лет достигалась спустя два часа.

Распределение:

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения в состоянии стабильного равновесия составляет в среднем 8-11 л.

Метаболизм: Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (ЗА4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение:

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. После приема монтелукаста внутрь 86% дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно через кишечник.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный

характер.

Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов пожилого возраста и для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозы.

Показания к применению:

1. Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая:

*предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

*лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

*предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

2. Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов.

Противопоказания:

*повышенная чувствительность к компонентам препарата.

*детский возраст до 6 лет для таблеток 5 мг и до 2 лет для таблеток 4 мг.

С осторожностью:

в период беременности и грудного вскармливания

Режим дозирования:

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевывать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: одна жевательная таблетка 4 мг, ежедневно.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка 5 мг, ежедневно.

Дети старше 14 лет и взрослые: две жевательные таблетки по 5 мг однократно, ежедневно. или 1 таблетка, покрытая оболочкой однократно, ежедневно.

Терапевтическое действие препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочные действия:

Частота нежелательных эффектов: очень часто (больше или равно 10%), часто (больше или равно 1%, но < 10%), нечасто (больше или равно 0,1%, но < 1%), редко (больше или равно 0,01%, но < 0,1%), очень редко (< 0,01%), включая отдельные сообщения.

*Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, эозинофильные инфильтраты печени.

*Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко -- повышенная кровоточивость.

*Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головная боль, головокружение;

очень редко - сонливость, парестезии/гипестезии, судорожные припадки, тремор.

*Нарушения психики:

часто - утомляемость;

очень редко - возбудимость, агрессивное поведение, беспокойство, аномальные сновидения, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, суицидальное мышление и поведение.

*Нарушения со стороны сердца:

очень редко - сердцебиение.

*Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота;

очень редко - рвота, панкреатит.

*Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов на фоне медикаментозной терапии или сопутствующей патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита), повышение активности печеночных трансаминаз.

*Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

очень редко - артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

*Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - крапивница, сыпь;

очень редко - склонность к формированию гематом, узелковая эритема, зуд.

*Общие расстройства:

часто - жажда.

В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения.

Передозировка:

В случае острой передозировки монтелукаста (прием не менее 1000 мг в сутки) наиболее частыми побочными эффектами были: жажда, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Взаимодействие:

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

--Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

--Фенобарбитал ускоряет метаболизм монтелукаста в печени. При одновременном назначении пациентам фенобарбитала и монтелукаста площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) уменьшалась приблизительно на 40%. Однако коррекции дозы не требуется.

--Комбинированное лечение с бронходилататорами:

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить монтелукаст. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии монтелукастом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

--Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами:

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. В некоторых случаях прием ингаляционных ГКС может быть отменен полностью. Однако, резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.

Особые указания:

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы терапии.

Лечение монтелукастом не гарантирует абсолютную профилактику обострений, поэтому больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. В случае возникновения острого приступа бронхиальной астмы следует воспользоваться ингаляционным бета-агонистом быстрого действия.

Дозу применяемых одновременно с пероральным монтелукастом ингаляционных ГКС необходимо снижать постепенно под наблюдением врача. Резкая замена ингаляционных или пероральных ГКС препаратом монтелукаст недопустима.

У пациентов с аспириновой астмой лечение монтелукастом не отменяет необходимости избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса -- системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить им соответствующее врачебное наблюдение.

Возрастных различий в показателях эффективности и безопасности монтелукаста не

выявлено.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Нет данных о влиянии монтелукаста на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако, вследствие того, что применение препарата монтелукаст у отдельных пациентов может сопровождаться нежелательными эффектами в виде сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения подобных побочных явлений, необходимо обратиться к врачу.

Применение в период беременности и грудного вскармливания:

Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Срок годности:

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 02.07.2015

Производитель: Д-р Редди`c Лабораторис Лтд. (Dr. Reddy's Laboratories Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Зентива Саалык Юрюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш., Турция

Формы выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (блистер) 14 х 2/6 (пачка картонная)

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001922 от 06.12.2012

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 06.12.2017

Номер фармстатьи: ЛП 001922-061212