Эманера (Эзомепразол)

Торговое название: Эманера

Международное название: Эзомепразол& (Esomeprazole)

Фармакологическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Фармакологическая группа по АТХ: A02BC05. Эзомепразол

Фармакодинамика:

Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию HCl в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос - H+/K+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию HCl.

Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация HCl после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% - через 8 нед.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными ЛС в течение 1 нед приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой 12-перстной кишки после 1 нед эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Фармакокинетика:

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Быстро абсорбируется. TCmax - 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме 20 мг однократно в сутки - 89%. Объем распределения - 0.22 л/кг. Связь с белками плазмы - 97%.

Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется др. специфическим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны.

У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 ("быстрые" метаболизаторы) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 - 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует.

До 80% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У "медленных" метаболизаторов (1-2%) метаболизм эзомепразола осуществляется в основном с участием CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Показания к применению:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (лечение и профилактика).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к замещенным бензимидазолам), одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира), период лактации.

С осторожностью:

Беременность.

Режим дозирования:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.

Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются.

Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол - 20 мг, амоксициллин - 1 г и кларитромицин - 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Пациентам с ХПН и для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг/сут.

При невозможности пероральной терапии эзомепразол вводят в/в струйно (в течение не менее 3 мин) или капельно (в течение 10-30 мин) по 20-40 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия:

Частые (0.1-1%): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редкие (0.01-0.1%): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость слизистой оболочки полости рта.

Передозировка:

Лечение: специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Снижает абсорбцию кетоконазола и итраконазола.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 и CYP3A4, поэтому совместное применение эзомепразола с др. ЛС, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.), может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина.

При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепам).

В плазме больных эпилепсией минимальные концентрации фенитоина повышаются на 13% при сочетании его с 40 мг эзомепразола. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Одновременный прием 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC - на 32% и T1/2 - на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяются; цизаприд не оказывает влияния на электрофизиологические параметры сердца при этой комбинации.

Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Коррекции режима дозирования эзомепразола в этом случае не требуется.

Снижает концентрацию атазанавира в плазме крови.

Особые указания:

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и т.о. задержать постановку правильного диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции HCl.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонового насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции HCl. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.

В настоящее время нет данных о применении эзомепразола в период беременности. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: КРКА АО, Словения

Владелец регистрационного удостоверения: КРКА АО, Словения

Формы выпуска: капсулы кишечнорастворимые 7 шт./20 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: ЛП-002047 от 11.04.2013

Дата переоформления РУ: 12.10.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 11.04.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002047-161013

Производитель: КРКА д.д. (KRKA d.d.), Словения

Владелец регистрационного удостоверения: KRKA d.d., Словения

Формы выпуска: капсулы кишечнорастворимые 20 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: ЛП-002047 от 11.04.2013

Дата переоформления РУ: 12.10.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 11.04.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002047-110413