Тестостерона пропионат (3-Оксоандрост-4-ен-17в-ил-пропионат)

Торговое название: Тестостерона пропионат (Testosterone propionate)

Международное название: 3-Оксоандрост-4-ен-17в-ил-пропионат&

Фармакологическая группа: андроген

Описание:

Прозрачная маслянистая жидкость светло- желтого цвета. Допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 град.С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.

Фармакодинамика:

Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, K+, серы, необходимых для синтеза белка.

Фармакокинетика:

После перорального приема не всасывается. TCmax после в/м введения - 2.5-5 ч.

Быстро разрушается в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона. T1/2 - 3-4 ч. Выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%).

Небидо: после в/м введения постепенно высвобождается из депо-формы и практически полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточной концентрации может определяться уже на следующий день после в/м введения 1000 мг; Cmax - 24 нмоль/л через 14 дней после введения, и 45 нмоль/л - через 7 дней после однократного введения, и 42 нмоль/л - после достижения Css. Css достигается между 3-й и 5-й инъекцией (при 10-дневном интервале между введением). T1/2 - 53-90 дней. Объем распределения - 1 л/кг. Связь с белками - 98% (альбумин и глобулин, связывающий половые гормоны). Метаболизируется и выводится теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем бета-окисления.

Показания к применению:

У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); мужской климакс, импотенция (impotentia generandi virilis), бесплодие мужское (при нарушении сперматогенеза); дефицит андрогенов, остеопороз вследствие недостатка андрогенов.

У женщин: рак молочной железы, дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения климактерического периода у женщин (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром, рак молочной железы (поздние метастатические формы), остеопороз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, рак предстательной железы и/или грудной железы, гинекомастия, нефроз или нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, печеночная/почечная недостаточность, гиперкальциемия, отеки, ХСН, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин; подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания).

Режим дозирования:

Препарат вводят внутримышечно. Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 град.С.

Мужчинам при гипогонадизме - по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней.

Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы - 5-10 мг ежедневно или через день, либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.

При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы - по 50 мг ежедневно или 100 мг в течение нескольких месяцев, затем в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).

Побочные действия:

Акне, себорея, отеки, аллергические реакции, усиление либидо, у мужчин - частая эрекция, снижение объема эякулята, гиперкальциемия; нарушение сперматогенеза и созревания сперматозоидов; приапизм, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размерах полового члена, боль в грудной железе и яичках, преждевременное закрытие эпифизов костей.

Задержка Na+ и воды, головокружение, головная боль, тошнота, диарея; боль, зуд, гиперемия в месте инъекции; кровотечение из ЖКТ, метроррагия (у женщин), тромбофлебит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, полицитемия, боль в ногах, артралгия, повышение массы тела, апноэ во сне.

При длительном применении у женщин - вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле), атрофия молочных желез, аменорея.

Передозировка:

Симптомы: приапизм.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Взаимодействие:

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.

Особые указания:

Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; несмотря на отсутствие данных о риске развития карциномы предстательной железы на фоне лечения андрогенами, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.

На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения. При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.

В период лечения необходим контроль Hb и гематокрита с целью выявления случаев полицитемии.

Дата актуализации инструкции 17.06.2016

Производитель: Дальхимфарм ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Дальхимфарм ОАО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл, ампулы

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Сильнодействующие

Данные гос. регистрации: ЛП-001702 от 04.05.2012

Дата переоформления РУ: 15.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 04.05.2017

Номер фармстатьи: ЛП 001702-040512