Торговое название: Лозартан-ТАД
Международное название: Лозартан& (Losartan)
Фармакологическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист
Фармакологическая группа по АТХ: C09CA01. Лозартан
Описание:
Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, плохо - в органических растворителях (ацетонитриле и метилэтилкетоне).
Фармакодинамика:
Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала приема препарата.
Фармакокинетика:
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 25-35%.
Имеет эффект первого прохождения через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома P450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Связь с белками плазмы - 92% (лозартан), 99% (метаболит). TCmax - 1-1.5 ч после приема внутрь. T1/2 - 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч.
С мочой выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное количество (60%) - через кишечник.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).
Противопоказания:
Гиперчувствительность;
беременность, период лактации,
детский возраст.
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация, почечная/печеночная недостаточность.
Режим дозирования:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема).
При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.
Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.
У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Лозартан можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС.
Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.
Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза - 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД).
Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более - головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; менее 1% - беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% - диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: 1% и более - тошнота, диарея*, диспепсические явления*, боль в животе; менее 1% - снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны ССС: менее 1% - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.
Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: более 1% - гиперкалиемия; менее 1% - лихорадка, подагра, повышение активности печеночных трансаминаз и гипербилирубинемия.
* - помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
Передозировка:
Симптомы: снижение АД, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением n.vagus).
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэфф
