Омал (Омепразол)

Торговое название: Омал

Международное название: Омепразол& (Omeprazole)

Фармакологическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Фармакологическая группа по АТХ: A02BC01. Омепразол

Состав:

В одном флаконе содержится:

Действующее вещество:

омепразола натрия моногидрат 44,6 мг в пересчете на омепразол 40,0 мг Вспомогательные вещества: динатрия эдетат - 1,0 мг, маннитол - 85,0 мг, натрия гидроксид - 4,5 мг.

Описание:

Лиофилизированная масса от почти белого до белого цвета.

Фармакодинамика:

Омепразол снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. При однократном дозировании в сутки препарат быстро действует и вызывает блокирование кислоты в желудке.

Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+-К+-АТФазу (протонный насос). Препарат оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой "концентрация-время" (AUC), но не зависит от непосредственной концентрации омепразола в плазме крови.

Фармакокинетика:

Объем распределения составляет приблизительно 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы - 97%. Подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии полиморфного изофермента CYP 2С19, который отвечает за образование основного метаболита гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP ЗА4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают значительного влияния на секрецию кислоты в желудке. Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80% дозы омепразола выводится почками, оставшаяся часть выводится через кишечник, преимущественно с желчью. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений. Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена.

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов); Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

Профилактика стрессовых язв;

Рефлюкс-эзофагит;

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

Синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;

Одновременное применение с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром;

Период грудного вскармливания;

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Почечная недостаточность;

Печеночная недостаточность;

Остеопороз;

Беременность;

Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориканазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного.

Режим дозирования:

Препарат вводят внутривенно в дозе 40 мг один раз в сутки в тех случаях, когда невозможен пероральный прием препарата.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив ее на два введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента.

Для приготовления раствора для внутривенного введения, флакон, содержащий разовую дозу 40 мг лиофилизованного омепразола, разводится 10 мл стерильной водой для инъекций. Полученный раствор концентрацией 4мг/мл медленно (более 5 минут) вводится внутривенно.

Для приготовления инфузионного раствора, флакон, содержащий разовую дозу 40 мг, растворяется в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 100 мл 5 % раствора глюкозы. Использование других растворов не допускается. Инфузию необходимо проводить в течение 20- 30 минут.

Восстановленный раствор используется в течение 3 часов с момента приготовления, неиспользованный раствор уничтожается.

Замораживание восстановленного раствора не допускается.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, преходящее повышение активности "печеночных ферментов", нарушение функции печени, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями функции печени, головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, нарушение вкуса, спутанность сознания, состояние возбуждения, депрессия, агрессивность, галлюцинации.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, мышечная слабость, переломы бедра, костей запястья, позвонков.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, периферические отеки, кожная сыпь, дерматит, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: интерстициальный нефрит, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: нарушение зрения, гинекомастия, общая слабость, повышенная потливость, гипонатриемия, гипомагниемия.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие:

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола, позаконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случая может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. При совместном применении омепразола с нелфинавиром и атазанавиром отмечается снижение их концентрации в плазме крови. Применение омепразола в сочетании с саквиновиром/ритонинавиром приводило к повышению концентрации саквиновира в плазме крови, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов. Омепразол может повышать биодоступность дигоксина и эффективность клопидогрела. Применение такролимуса в сочетании с омепразолом может вызывать увеличение его концентрации в плазме крови. Кларитромицин и вориконазол могут вызвать повышение уровня омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Рифампицин и препараты зверобоя продырявленного могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола. Омепразол ингибирует изофермент CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение омепразола с другими препаратами в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов.

Особые указания:

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноз. За пять дней до измерения CgA лечение омепрзолом должно быть прекращено. Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода. Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости применения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении приема препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 18.01.2016

Инструкция утверждена 18.01.2016

Производитель: Лайка Лэбс Лимитед (Lyka Labs Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармгид ЗАО, Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг, флаконы темного стекла

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-003416 от 18.01.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 18.01.2021