Вельфоро 500 (Комплекс бета-железа [III] оксигидроксида, сахарозы и крахмала)

Торговое название: Вельфоро 500

Международное название: Комплекс бета-железа [III] оксигидроксида, сахарозы и крахмала&

Фармакологическая группа: препараты для лечения гиперкалиемии и гиперфосфатемии

Фармакологическая группа по АТХ: V03АЕ05. Метагидроксида железа (III) сахарозный комплекс

Состав:

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: Комплекс бета-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала 2500,00 мг (эквивалент 500 мг железа);

Вспомогательные вещества: ароматизатор "лесная ягода" 40,00 мг; неогесперидина дигидрохалкон 0,01 мг; магния стеарат 25,00 мг; кремния диоксид коллоидный безводный 12,49 мг.

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки красно-коричневого цвета с фаской и гравировкой РА500 на одной стороне с наличием ягодного запаха.

Фармакодинамика:

Действующее вещество препарата Вельфоро 500 представляет собой комплекс бета-железа (III) оксигидроксида (pn-FeOOH), сахарозы и крахмала. Связывание с фосфатом происходит путем обмена лигандами между гидроксильными группами и/или водой и фосфат-ионами в интервале физиологических значений рН в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Концентрация фосфора в сыворотке крови, так же, как и концентрация кальций/фосфорсодержащего вещества снижаются вследствие снижения абсорбции полученного с пищей фосфата.

Фармакокинетика:

Механизм действия препарата Вельфоро 500 состоит в связывании фосфата в ЖКТ, следовательно, концентрация данного препарата в сыворотке крови не имеет отношения к его эффективности. Вследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата Вельфоро 500 возможность проведения классических фармакокинетических исследований, например, определения значений объема распределения, площади под фармакокинетической кривой, среднего времени удерживания, и т.д. Отсутствует.

Всасывание

Действующее вещество препарата Вельфоро 500 практически нерастворимо, и, следовательно, не абсорбируется в ЖКТ. Однако продукты расщепления, моноциклические железосодержащие соединения, могут высвобождаться с поверхности pn-FeOOH и абсорбироваться.

Распределение

Вследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата Вельфоро500 возможность проведения классических фармакокинетических исследований указанного препарата отсутствует. Таким образом, данные для проведения оценки распределения этого лекарственного препарата отсутствуют.

Биотрансформация

Действующее вещество препарата Вельфоро 500 не подвергается метаболическим превращениям. Однако, продукты расщепления комплекса бета-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала (мононуклеарные железосодержащие вещества) могут высвобождаться с поверхности указанного полинуклеарного комплекса и абсорбироваться в ЖКТ. Результаты клинических исследований указывают на низкую системную абсорбцию железа, содержащегося в препарате Вельфоро 500. Данные исследований, проведенных in vitro, позволяют предположить, что сахароза и крахмал, входящие в состав данного лекарственного препарата, могут в процессе пищеварения распадаться на глюкозу и фруктозу. Данные вещества могут абсорбироваться в кровь.

Выведение

Данные получены при проведении исследований у животных при пероральном введении крысам и собакам меченого 59Fe комплекса бета-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала. Радиоактивно меченое железо обнаруживали в каловых массах, но не в моче.

Показания к применению:

Данный лекарственный препарат предназначен для осуществления контроля концентрации фосфора в сыворотке крови у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе или перитонеальном диализе. Препарат Вельфоро 500 следует применять в комплексной терапии, направленной на предотвращение развития почечной остеодистрофии, в комбинации с препаратами кальция, 1,25-дигидроксихолекальциферолом (витамином D3) или его аналогом, или же с кальцимиметиками.

Противопоказания:

Данный лекарственный препарат противопоказан пациентам со следующими нарушениями:

* Гиперчувствительность к активному веществу или к люоому из вспомогательных веществ;

* Гемохроматоз и любые другие нарушения накопления железа;

* Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

В связи с тем, что безопасность и эффективность препарата Вельфоро 500 не установлена у пациентов детского возраста до 18 лет, не рекомендуется применять препарат Вельфоро 500 у этой категории пациентов.

С осторожностью:

Пациенты с перитонитом на фоне перитонеального диализа, выраженными нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или печени, а также пациенты после обширных хирургических вмешательств на органах ЖКТ не были включены в клинические исследования препарата Вельфоро 500. Препарат Вельфоро 500 у данных групп пациентов следует использовать только после проведения тщательной оценки соотношения польза/риск.

Режим дозирования:

Препарат Вельфоро 500 предназначен только для приема внутрь. Таблетки необходимо разжевывать. Проглатывать таблетки целиком не следует. Принимать во время еды.

Для достижения максимальной адсорбции поступающего с пищей фосфата, суммарную суточную дозу препарата следует разделить между приемами пищи в течение дня. Пациентам не требуется выпивать большее количество жидкости по сравнению с их обычным питьевым рационом. Перед употреблением таблетки можно измельчать.

При пропуске 1 дозы препарата или более следует принять обычную дозу данного лекарственного препарата во время следующего приема пищи.

Начальная доза (взрослые пациенты, включая пациентов пожилого возраста (>65 лет)

Рекомендованная начальная доза препарата Вельфоро 500 составляет 1500 мг в сутки (3 таблетки). Препарат следует принимать во время еды.

Подбор дозы и поддерживающая доза

Следует проводить мониторинг концентрации фосфора в сыворотке крови и подбор дозы препарата Вельфоро 500, соответственно увеличивая или снижая дозу на 500 мг (1 таблетка) в сутки каждые 2-4 недели до достижения приемлемой концентрации фосфора в крови с последующим регулярным контролем концентрации фосфора.

В клинической практике лечение основано на необходимости контроля концентрации фосфора в сыворотке крови. Обычная поддерживающая доза, при которой достигается оптимальный терапевтический эффект, составляет 1500-2000 мг в сутки (3-4 таблетки).

Максимальная суточная доза

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг (6 таблеток) в сутки.

Детский возраст

Безопасность и эффективность препарата Вельфоро 500 у детей в возрасте менее 18 лет к настоящему времени не установлена

ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ

Пациенты пожилого возраста

При проведении клинических исследований у пациентов пожилого возраста старше 65 лет) при утвержденном режиме дозирования каких-либо существенных проблем выявлено не было.

Пациенты с нарушениями со стороны почек

Препарат Вельфоро 500 применяют для контроля уровня фосфора в крови у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе Данные по применению препарата Вельфоро 500 у пациентов с почечной недостаточностью на ранних стадиях отсутствуют.

Пациенты с нарушениями со стороны печени

В ходе клинических исследований указанного препарата значительных изменений активности "печеночных" трансаминаз или развития нарушений со стороны печени выявлено не было.

Побочные действия:

Классификация побочных реакций приведена по частоте их развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов):

Класс систем органов	Очень частые (> 1/10)	Частые (> 1/100, < 1/10)	Нечастые (> 1/1000, < 1/100)
Нарушения со стороны желудочно-кише- чного тракта	Диарея Изменение цвета каловых масс*	Тошнота Запор Рвота Диспепсия Боль в животе Метеоризм Изменение цвета эмали зубов**	Вздутие живота Гастрит Дискомфорт в животе Дисфагия Гастроэзофагеаль- ная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) Изменение цвета языка**
Нарушения со стороны обмена веществ и питания			Гиперкальциемия Гипокальциемия
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Изменение вкуса пищи	Усталость
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			Зуд Сыпь
Нарушения со стороны нервной системы			Головная боль
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения			Одышка

* Изменение цвета каловых масс наблюдалось очень часто в соответствии с ожиданиями от использования пероральных железосодержащих препаратов.

** Наблюдалось несколько случаев преходящего изменения цвета эмали зубов и языка.

Лабораторные тесты:

Значительные отклонения результатов лабораторных тестов безопасности от нормы не зарегистрированы.

Клинически значимые изменения параметров накопления железа в организме (ферритин, насыщение трансферрина [НТ] и трансферрин) и жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К) во время лечения препаратом Вельфоро 500 не выявлены.

Передозировка:

Сообщения о случаях передозировки препарата Вельфоро 500 отсутствуют. Вследствие низкого уровня абсорбции железа, содержащегося в препарате Вельфоро 500, риск развития системной токсичности железа незначителен. Лечение любых последствий передозировки препарата Вельфоро 500 (например, гипофосфатемии) следует проводить в соответствии со стандартной клинической практикой.

Взаимодействие:

Исследования межлекарственных взаимодействий у пациентов, находящихся на диализе, не проводились.

Проводились исследования межлекарственных взаимодействий с лозартаном, фуросемидом, дигоксином, варфарином и омепразолом с участием здоровых субъектов мужского и женского пола. По результатам определения площади под фармакокинетической кривой (AUC) установлено, что сопутствующее введение препарата Вельфоро 500 не оказывает влияния на биодоступность указанных выше лекарственных препаратов.

В исследованиях in vitro установлены межлекарственные взаимодействия (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро 500) со следующими лекарственными препаратами: доксеркальциферол, парикальцитол. Тем не менее, по результатам клинических исследований установлено отсутствие влияния препарата Вельфоро 500 на эффект принимаемых внутрь аналогов витамина D, связанный со снижением концентрации интактного паратгормона. Концентрации витамина D и 1,25-дигидрокси витамина D в сыворотке крови оставались неизменными. Необходимо учесть рекомендации по применению, приведенные ниже.

В исследованиях in vitro установлены межлекарственные взаимодействия (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро 500) со следующими лекарственными препаратами: алендронат, цефалексин, доксициклин и левотироксин. Результатов клинических исследований в настоящее время не имеется. Необходимо учесть рекомендации по применению, приведенные ниже.

В исследованиях in vitro установлено межлекарственное взаимодействие (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро 500) с лекарственным препаратом аторвастатин. Тем не менее, данные клинических исследований указывают на то, что препарат Вельфоро 500 не влияет на липид-снижающий эффект ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (например, аторвастатина и симвастатина), также концентрации витамина D и его 1,25-дигидрокси метаболита оставались без изменений.

В исследованиях in vitro установлено отсутствие межлекарственных взаимодействий со следующими лекарственными препаратами: цинакальцет, ципрофлоксацин, клопидогрел, эналаприл, гидрохлоротиазид, метформин, метопролол, нифедипин, пиоглитазон, симвастатин и хинидин.

При назначении любого лекарственного препарата, взаимодействующего с железом, такой препарат следует принимать не позже, чем за 1 час до или через 2 часа после приема Вельфоро 500.

Особые указания:

Препарат Вельфоро 500 может приводить к изменению цвета каловых масс (черный). Измененный (черный) цвет каловых масс может визуально маскировать кровотечение из ЖКТ. Однако препарат Вельфоро 500 не влияет на результаты тестов на скрытую кровь с гваяковой смолой (Hamocult) или иммунологического (iColo Rectal и Hexagon Obti). Препарат может быть вреден для зубов из-за наличия в составе сахарозы.

Препарат Вельфоро 500 содержит крахмалы. При назначении препарата пациентам с аллергией на глютен, с целиакией или пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что одна таблетка препарата Вельфоро 500 содержит эквивалент 0,116 хлебных единиц (что соответствует приблизительно 1,4 г углеводов).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Данные по применению препарата Вельфоро 500 во время беременности у человека отсутствуют. По результатам исследований токсического воздействия на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие у животных никаких нежелательных эффектов указанного препарата в отношении течения беременности и родов, развития эмбриона/плода или постнатального развития выявлено не было. Назначать данный препарат беременным женщинам следует с осторожностью.

Данные по применению препарата Вельфоро 500 во время грудного вскармливания у человека отсутствуют. Поскольку абсорбция железа, содержащегося в препарате Вельфоро 500, минимальна, его экскреция в грудное молоко маловероятна. Решение о продолжении грудного вскармливания или лечения препаратом Вельфоро 500 следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом Вельфоро 500 для матери.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Исследования возможного влияния данного препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не проводились.

Срок годности:

3 года. Не принимать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить флакон плотно закрытым для обеспечения защиты от влаги.

Дата актуализации инструкции 30.01.2018

Инструкция утверждена 07.12.2015

Производитель: Вифор (Интернэшнл) Инк (Vifor (International) Inc), Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения: Вифор Фрезениус Медикал Кеа Ренал Фарма Лтд., Швейцария

Формы выпуска: таблетки жевательные 500 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: ЛП-003354 от 07.12.2015

Дата переоформления РУ: 30.06.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 07.12.2020

Номер фармстатьи: ЛП 003454-071215