Торговое название: Орлистат-Акрихин
Международное название: Орлистат& (Orlistat)
Фармакологическая группа: липаз ЖКТ ингибитор
Фармакологическая группа по АТХ: A08AB01. Орлистат
Состав:
Состав на 1 капсулу (мг):
- активное вещество: орлистат - 120,00;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 57,10; карбоксиметилкрахмал натрия - 41,50; кремния диоксид коллоидный безводный - 9,10; натрия лаурилсульфат - 2,30.
- оболочка капсулы: твердая желатиновая капсула № 1: желатин - 75,14; титана диоксид (Е171) - 0,76; индигокармин (Е132) -- 0,10.
Описание:
Твердые желатиновые капсулы голубого цвета. Размер капсул №1.
Содержимое капсул белый порошок или слегка уплотненные агломераты.
Фармакодинамика:
Орлистат - специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.
Фармакокинетика:
Всасывание
Абсорбция - низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация <5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.
Распределение
Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Выведение
Основным путем выведения является выведение через кишечник - примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет <2% от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) - 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным. Орлистат и метаболиты могут также выводиться с желчью.
Показания к применению:
Длительная терапия пациентов с ожирением (индекс массы тела больше или равно30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (индекс массы тела >28 кг/м2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
Орлистат можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- Синдром хронической мальабсорбции;
- Холестаз;
- Сопутствующая терапия варфарином или другими пероральными антикоагулянтами;
- Сопутствующая терапия циклоспорином;
- Период беременности и лактации;
- Детский возраст до 18 лет.
Режим дозирования:
Внутрь, запивая водой, в рекомендуемой дозе 120 мг перед каждым основным приемом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием орлистата также можно пропустить.
Дозы орлистата, превышающие 120 мг 3 раза в день, не усиливают его терапевтический эффект.
У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.
Побочные действия:
Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается.
Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1 000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто: боль/дискомфорт в животе; маслянистые выделения из прямой кишки; метеоризм и выделение газов; императивные позывы на дефекацию; стеаторея; жидкий стул; увеличение частоты дефекаций;
Часто: мягкий стул; недержание кала; вздутие живота; поражение зубов и десен.
Прочие.
Очень часто: головная боль; инфекции верхних дыхательных путей; гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа; грипп;
Часто: инфекции мочевыводящих путей; слабость; нарушение менструального цикла; тревожность.
Ниже представлены побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: кровотечение из прямой кишки; дивертикулит; панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: гипероксалурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к почечной недостаточности.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит, желчнокаменная болезнь.
Прочие: снижение концентрации протромбина; повышение Международного нормализованного отношения (MHO) у пациентов, принимавших орлистат совместно с антикоагулянтами; буллезная сыпь; реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия).
Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных (800 мг) и многократных доз орлистата (до 400 мг орлистата 3 раз в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг три раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался усилением нежелательных явлений.
В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Взаимодействие:
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение MHO, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина и других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, K и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
Имеются сообщения о нескольких случаях снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая литий), которое совпадало с началом лечения орлистатом у пациентов с ранее достигнутым адекватным контролем соответствующего состояния. У таких пациентов лечение орлистатом следует начинать после тщательной оценки соотношения польза/риск.
С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.
В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.
Особые указания:
Орлистат применяется для длительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела).
За счет снижения массы тела на фоне приема орлистата, возможно улучшение углеводного обмена у больных сахарным диабетом 2 типа, что может позволить уменьшить дозу гипогликемических препаратов.
Пациент должен находиться на сбалансированной умеренно низкокалорийной диете, содержащей не более 30% калорий в виде жиров. Рекомендуется, чтобы такая диета была богата фруктами и овощами. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5%, прием орлистата следует прекратить.
Лечение не должно продолжаться более 2 лет.
При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
Применение орлистата может сопровождаться гипероксалурией и оксалатной нефропатией, которая иногда приводит к почечной недостаточности. Повышенному риску подвергаются пациенты с сопутствующими хроническими заболеваниями почек и/или обезвоживанием.
Орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности.
Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К УПРАВЛЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТЕ С МЕХАНИЗМАМИ
Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Дата актуализации инструкции 17.03.2017
Инструкция утверждена 21.10.2015
Производитель: Польфарма Фармацевтический завод С.А. (Pharmaceutical Works Polpharma S.A.), Польша
Владелец регистрационного удостоверения: Pharmaceutical Works Polpharma S.A., Польша
Формы выпуска: капсулы 120 мг, блистеры
Условия отпуска: по рецепту
Данные гос. регистрации: ЛП-001455 от 25.01.2012
Дата переоформления РУ: 09.03.2017
Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 25.01.2017
Номер фармстатьи: ЛП 001455-250112
Если вы являетесь пользователем интернет-версии системы ГАРАНТ, вы можете открыть этот документ прямо сейчас или запросить по Горячей линии в системе.