Дапсон (Дапсон)

Торговое название: Дапсон

Международное название: Дапсон& (Dapsone)

Фармакологическая группа: противомикробное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04BA02. Дапсон

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство, активно в отношении микобактерий лепры и туберкулеза. Оказывает бактериостатическое действие, сходное с антагонистами ПАБК.

Фармакокинетика:

Медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особенно высокие уровни создаются в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне - 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плаценту. TCmax - от 2 до 6 ч. Cmax при использовании разовых доз 50 и 100 мг составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита - моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент - быстрым или медленным, при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Др. путь его метаболизма - это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связь с белками дапсона - 70-90%, а моноацетилдапсона - более 90%.

T1/2 для дапсона и моноацетилдапсона - 10-50 ч (в среднем около 30 ч). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

Показания к применению:

Лепра, туберкулез, герпетиформный дерматит Дюринга.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, анемия.

Режим дозирования:

Внутрь, циклами по 4-5 нед с однодневным перерывом через каждые 6 дней.

Первые 2 нед - по 0.05 г 2 раза в день, в следующие 3 нед - по 0.1 г 2 раза в день; затем делают перерыв на 2 нед, после чего проводят второй цикл по той же схеме. Курс лечения - 4 цикла. После четвертого цикла - перерыв на 1-1.5 мес.

Для лечения герпетиформного дерматита Дюринга - по 0.05-0.1 г 2 раза в день циклами по 5-6 дней с перерывом на 1 день, всего 3-5 циклов; после исчезновения клинических проявлений проводят поддерживающую терапию - 0.05 г через день или 1-2 раза в неделю.

Побочные действия:

Аллергические реакции, слабость, снижение аппетита, диспепсия, головокружение, головная боль, сердцебиение, кардиалгии, цианоз, токсический гепатит, анемия.

Взаимодействие:

При сочетании с аминобензоатами ослабляется антибактериальная активность (при лечении лепры), но эффективность при лечении дерматита сохраняется.

Рифампин снижает концентрации дапсона в крови, поскольку стимулирует микросомальные ферменты печени.

Триметоприм увеличивает концентрации дапсона в крови (возможно, за счет ингибирования метаболизма в печени).

Диданозин нарушает абсорбцию, поэтому дапсон следует использовать за 2 ч или через 2 ч после назначения диданозина.

ЛС, нарушающие кроветворение, усиливают дискразии, вызванные дапсоном.

Особые указания:

До и во время лечения необходимо систематически контролировать показатели крови и мочи, функциональное состояние печени. Для предупреждения и уменьшения побочных эффектов рекомендуется назначать витамины, препараты Fe.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Фармзащита НПЦ ФГУП ФМБА России, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармзащита НПЦ ФГУП ФМБА России, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, 10 г - банки пластиковые, флаконы пластиковые, 100 г - банки пластиковые, флаконы пластиковые, 1000 г - банки пластиковые, флаконы пластиковые, 250 г - банки пластиковые, флаконы пластиковые, 50 г - банки пластиковые, флаконы пластиковые, 500 г - банки пластиковые, флаконы пластиковые

Данные гос. регистрации: ФС-001604 от 03.02.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 001604-030217

Производитель: Фармзащита НПЦ ФГУП ФМБА России, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармзащита НПЦ ФГУП ФМБА России, Россия

Формы выпуска: таблетки 50 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-004347 от 21.06.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 21.06.2022

Номер фармстатьи: ЛП 004347-210617