Торговое название: Декскетопрофен КЕРН ФАРМА
Международное название: Декскетопрофен& (Dexketoprofen)
Фармакологическая группа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)
Фармакологическая группа по АТХ: M01AE17. Декскетопрофен
Состав:
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой 25 мг содержит:
Активные вещества: декскетопрофена трометамол 36,90 мг, эквивалентно декскетопрофену 25,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,00 мг. крахмал кукурузный 60,50 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 22,00 мг, гипролоза 15,60 мг, магния стеарат 2,00 мг.
Оболочка: Опадрай белый (гипромеллоза-2910 - 2,86 мг, титана диоксид - 1,35 мг, макрогол-400 - 0,29 мг) 4,50 мг.
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.
Фармакодинамика:
Декскетопрофена трометамол - действующее вещество препарата Декскетопрофен КЕРН ФАРМА - нестероидный противовоспалительный препарат, оказывающий обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Механизм действия связан с иигибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после перорального приема препарата, продолжительность терапевтического действия достигает 4-6 ч.
Фармакокинетика:
Всасывание.
Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) после перорального приема декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофеиа. Площади под кривой "концентрация-время" (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение.
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови - 99 %. Средние значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.
Выведение.
Главным путем выведение декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена трометамола составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.
Показания к применению:
Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль. Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
- желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- хроническая болезнь почек: стадия 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1.73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации NYHA);
- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертеизия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Режим дозирования:
Декскетопрофен КЕРН ФАРМА принимают внутрь во время еды. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приема пищи.
В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг (1/2 таблетки) каждые 4-6 ч или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч.
Максимальная суточная доза - 75 мг (3 таблетки).
Декскетопрофен КЕРН ФАРМА не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3-5 дней.
Пациенты 65 лет и старше:
Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Декскетопрофен КЕРН ФАРМА. начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат Декскетопрофен КЕРН ФАРМА, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Применение препарата Декскетопрофен КЕРН ФАРМА у пациентов с печеночной
недостаточностью тяжелой степени тяжести противопоказано.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует принимать препарат Декскетопрофен КЕРН ФАРМА, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата Декскетопрофен КЕРН ФАРМА у пациентов с хронической болезнью почек стадий 3а (СКФ 45-59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Побочные действия:
Возможные побочные эффекты при применении препарата Декскетопрофен КЕРН ФАРМА, приведены в соответствии с классификаций Всемирной организации здравоохранения ниже по убыванию частоты возникновения: очень часто (>/= 1/10), часто (>/= 1/100, < 1/10), нечасто (>/= 1/1000, < 1/100), редко (>/= 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000). включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко - отек гортани;
очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль, головокружение, сонливость;
редко - парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки).
Нарушения со стороны психики:
нечасто - бессонница, ощущение беспокойства.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто - верти го;
очень редко - шум в ушах.
Нарушения со стороны органа прения:
очень редко - нечеткое зрение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто - ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов;
редко -повышение артериального давления;
очень редко - тахикардия, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
редко - брадипноэ;
очень редко - бронхоспазм, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея;
нечасто - гастрит, сухость во рту, метеоризм;
редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или ее перфорация;
очень редко - поражение поджелудочной железы.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко - гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов, в т.ч. аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (ACT и АЛТ);
очень редко - поражение печени.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко - полиурия, острая почечная недостаточность;
очень редко - нефрит или нефротический синдром.
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - преходящие нарушения функции предстательной железы при длительном применении.
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы:
редко - боль в спине.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - кожная сыпь;
редко - крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение;
очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд.
Нарушения со стороны обмена веществ:
редко - анорексия.
Общие нарушения:
нечасто - повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание;
очень редко - периферические отеки.
Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов:
асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Передозировка:
Симптомы: тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости - промывание желудка, прием активированного угля; гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие:
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.
Нежелательные комбинации
С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.
С антикоагулянтами: декскетопрофен, как и другие НПВП. может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С гепарином: при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта). В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С глюкокортикостероидами: при одновременном применении повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений
С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при применении с декскетопрофеном, изменении дозировки и после отмены НПВП.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
С гидантоинами и сульфаниламидами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина-II: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходим подсчет клеток крови в начале недели одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином: возможно повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином: существует риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после применения НПВП. Необходимо провести общий анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.
С пероральными гипогликемическими средствами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С бета-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками: повышается риск развития кровотечений.
Увеличивается риск развития кровотечения из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторам обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антикоагулятнами.
С пробенецидом: возможно повышение концентрации НПВП в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.
С сердечными гликозидами: одновременное применение с НПВП может приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови.
С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП на фоне терапии хинолонами в высоких дозах.
В случае необходимости применения препарата Декскетопрофен КЕРН ФАРМА с вышеперечисленными лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом.
