Карбетоцин (Карбетоцин)

Торговое название: Карбетоцин

Международное название: Карбетоцин (Carbetocinum)

Фармакологическая группа: окситоцин и его аналоги

Фармакологическая группа по АТХ: H01BB03. Карбетоцин

Состав:

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: карбетоцин - 100 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакодинамика:

Карбетоцин является селективным агонистом окситоциповых рецепторов длительного действия, полипентидным аналогом гормона задней доли гипофиза. Под влиянием карбетоцина увеличивается проницаемость мембран миоцитов матки для ионов кальция (Са2+), снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость. Подобно окситоцину, карбетоцин стимулирует ритмичные сокращения матки и увеличивает частоту имеющихся схваток, повышает тонус маточной мускулатуры.

После родов карбетоцин увеличивает частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через 2 мин наступает резкая схватка.

Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки (профилактика послеродовой атонии матки и обильных кровотечений). В сравнении с окситоцином утеротопическос действие карбетоцина является значительно более мощным и продолжительным.

Фармакокинетика:

Распределение

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035 +/-218 пг/мл в пределах 60мин. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его Сmах (отмечается через 120 мин) приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.

Метаболизм

Карбетоцин гидролизуется протеиназами.

Выведение

Карбетоцин имеет двухфазный характер выведения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы карбетоцина низкий, менее 1 % введенной дозы выводится почками в неизменном виде.

Показания к применению:

Профилактика атопии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией.

Противопоказания:

- гиперчувствителыюсть к карбетоцину, окситоцииу или к одному из вспомогательных веществ препарата;

- период беременности и родов (до рождения ребенка);

- заболевания печени или почек;

- серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;

- преэклампсия и эклампсия;

- эпилепсия;

- применение с целью индукции родов;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных но эффективности и безопасности применения карбетоцина в данной возрастной группе).

С осторожностью:

Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной ас тме и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Поскольку препарат обладает антидиуретическим действием, следует учитывать риск развития гипонатриемии (вплоть до судорог и комы) при применении у пациенток, получающих большие объемы инфузионных растворов, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией.

Режим дозирования:

Препарат вводится только внутривенно под наблюдением врача в специализированных стационарах.

Во время оперативного родоразрешепия карбстоцин вводится однократно внутривенно медленно в течение 1 минуты в дозе 100 мкг (по 1 мл) сразу после извлечения ребенка предпочтительно перед отделением и удалением последа.

Препарат предназначен только для однократного введения.

Нельзя смешивать карбетоцин с другими лекарственными препаратами в одном шприце.

Нельзя применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.

Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

Побочные действия:

Характер и частота развития нежелательных реакций (IIP) при применении карбетоцина сопоставимы с I IP при применении окситоцина.

Частота развития IIP после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>10 %), часто (>1 % и <10 %).

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, тремор; часто головокружение.

Со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления (АД), гиперемия кожи лица.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - боль в грудной клетке, одышка, ощущение удушья.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, боль в животе; часто - металлический привкус во рту, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - ощущение жара; часто - озноб, боль в месте инъекции.

Также имеются сообщения о случаях возникновения тахикардии и повышенного потоотделения при применении карбетоцина.

Передозировка:

Нарушение рекомендованного режима дозирования препарата вне зависимости от наличия или отсутствия повышенной чувствительности к карбетоцину может спровоцировать гипертонус миометрия, разрыв матки или послеродовое кровотечение.

В тяжелых случаях передозировка карбетоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно на фоне внутривенного введения во время родоразрешсиия больших объемов инфузионных растворов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. В случае гипергидратации необходимо ограничить поступления жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений и принимать во внимание клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.

Взаимодействие:

Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия при применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками и средствами, используемыми для проведения спинальной и эпидуральной анестезии. Однако не следует смешивать карбетоцин в одном шприце с другими вводимыми препаратами.

Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, характерных для окситоцииа.

Возможен резкий подъем АД при введении препарата через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих препаратов в сочетании с каудально- проводниковой анестезией. Также возможно повышение АД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата с препаратами спорыньи (метилэргометрин).

Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением его действия. Если все же их одновременное применение необходимо, то за родильницей должно вестись постоянное наблюдение.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и снижать воздействие карбетоцина на матку. Возможно развитие аритмии при последовательном применении карбетоцина с окситоцином.

При введении окситоцииа или метилэргометрина после карбетоцина риск кумулятивного влияния возрастает.

Особые указания:

Препарат Карбетоцин вводят внутривенно только в специализированных акушерских отделениях, специально оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный персонал.

Применение карбетоцина ни любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина.

В случае возникновения стойкого маточного кровотечения после применения препарата следует установить его причину и исключить такие потенциальные причины, как псотдслившиеся фрагменты плаценты, нарушение целостности матки и нарушения свертываемости крови.

Препарат Карбетоцин вводится только однократно.

В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся обильным кровотечением, следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.

Поскольку препарат обладает определенным аптидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сопливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы. Решение о применении препарата в таких ситуациях должно приниматься врачом после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения в каждом конкретном случае.

Исследования по применению карбетоцина у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводились.

Эффективность карбетоцина при родоразрешении через естественные родовые пути не изучена.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИИ

Карбетоцин противопоказан к применению во время беременности и родов до момента рождения/извлечения ребенка.

Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться в желудочно-кишечном тракте новорожденного протеолитическими ферментами.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К УПРАВЛЕНИЮ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ

Не применимо, учитывая показания к применению.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного па упаковке.

После вскрытия флакона раствор должен быть использован немедленно.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 град.С. Нс замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 06.03.2019

Инструкция утверждена 30.01.2019

Данные гос. регистрации: ЛП-005326 от 30.01.2019

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 30.01.2024

Владелец регистрационного удостоверения: Лайф Сайнсес ОХФК ООО, Россия

Лекарственные формы: раствор для внутривенного введения 100 мкг/мл

Формы выпуска:

1 мл - флаконы - пачки картонные

1 мл - флаконы (200) - ящики картонные- In-Bulk

1 мл - флаконы (500) - ящики картонные- In-Bulk

1 мл - флаконы (5) - пачки картонные

1 мл - флаконы (1000) - ящики картонные- In-Bulk

1 мл - флаконы (10) - пачки картонные

1 мл - флаконы (15) - пачки картонные

1 мл - флаконы (200) - коробки картонные

1 мл - флаконы (500) - коробки картонные

1 мл - флаконы (1000) - коробки картонные

Срок годности: 2 года

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре 2-8 град. (не замораживать)

Стадии производства:

Производитель (готовой ЛФ): Фирма Фермент ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку): Фирма Фермент ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия; Фирма Фермент ООО, Россия

Выпускающий контроль качества: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО, Россия; Фирма Фермент ООО, Россия

Номер НД: ЛП-005326-300119

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Взаимозаменяемость: Да

Соответствующий референтный лекарственный препарат: ЛП-001424