Лизомустин

Торговое название: Лизомустин (Lisomustine)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - алкилирующее соединение

Фармакологическая группа по АТХ: L01BC. Пиримидиновые аналоги

Состав:

1 флакон содержит:

Активное вещество: лизомустин 100 мг

Вспомогательные вещества: декстран (средняя молекулярная масса 50000 - 70000), лимонная кислота.

Описание:

Пористая масса белого цвета с желтоватым оттенком.

Фармакодинамика:

Являясь антиметаболитом аминокислоты - лизина, тормозит синтез ДНК в опухолевых клетках. В экспериментальных исследованиях эффективен в отношении опухолей с лекарственной устойчивостью к таким препаратам этого класса как нимустин и кармустин.

Фармакокинетика:

Концентрация Лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объем распределения 0,35 л/кг), проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 30 % неизмененного препарата выводится в первые 2 часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови. Препарат подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула Лизомустина имеет слабовыраженную способность связываться с белками в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.

Показания к применению:

Меланома кожи, рак легкого.

Противопоказания:

Общее тяжелое состояние больного, лейкопения ниже 3000 и тромбоцитопения ниже 120000/мкл и выраженная анемия. Повышение содержания билирубина и/или активности трансаминаз в 2 раза выше нормы. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания; тяжёлые нарушения функции печени и почек; период беременности и лактации; повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью:

С осторожностью у ослабленных и истощенных больных. Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, на непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана.

Режим дозирования:

Препарат применяют только в виде монотерапии в дозе 500 - 550 мг/м2 однократно внутривенно капельно в течение 30-40 минут.

Разовая доза препарата не должна превышать 1 г.

Повторные курсы проводят с интервалом 4-6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности. Дозолимитирующая токсичность - тромбоцитопения.

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путем предварительного растворения содержимого каждого флакона (100 мг препарата) в 20 мл 5 % раствора декстрозы, с последующим добавлением 5% декстрозы до 200 мл (до концентрации 5 мг/1 мл). При введении препарат необходимо предохранять от воздействия света.

Для профилактики реакции гиперчувствительности (сосудистый коллапс) за 30 минут до введения Лизомустина следует проводить премедикацию: дексаметазон 20 мг внутримышечно, дифенгидрамин 1 мг внутримышечно.

Побочные действия:

Лейкопения, тромбоцитопения, редко эритроцитопения и снижение гемоглобина; тошнота, рвота, стоматит и анорексия; головная боль, заторможенность, вялость, разбитость и сонливость; геморрагический синдром; редко - аллергические реакции, алопеция, увеличение активности "печеночных" проб, протеинурия, сосудистый коллапс. Побочные эффекты при лечении Лизомустина обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.

Передозировка:

Симптомы: многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения. При возникновении первых признаков передозировки лечение Лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.

Лечение симптоматическое. Антидот не известен.

Взаимодействие:

Препарат в комбинации с другими цитостатиками не изучался.

Особые указания:

Применяется строго по назначению врача только в условиях стационара.

Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1-3 недели после окончания лечения.

Во время лечения Лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.

При появлении аллергических реакций при введении Лизомустина применяют антигистаминные средства.

По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.

Раствор Лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

При температуре не выше минус 10град.С (условия морозильной камеры) в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 06.05.2016

Данные гос. регистрации: ЛС-002311 от 21.05.2012

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: Фирма Глес ООО, Россия

Лекарственные формы: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг

Формы выпуска:

100 мг - флаконы (10) - пачки картонные

Срок годности: 2 года

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше минус 10 град.

Стадии производства:

Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества): Компания Деко ООО, Россия; Фирма Глес ООО, Россия

Номер НД: ЛС-002311-210512

Условия отпуска: по рецепту

Взаимозаменяемость: Нет

Референтный: Да