Самарий, 153 Sm оксабифор

Торговое название: Самарий, 153 Sm оксабифор (Samarium, 153 Sm oxabifor)

Фармакологическая группа: радиофармацевтическое терапевтическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: V10BX02. 153 Sm-этилендиаминтетраметилфосфорная кислота

Описание:

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакодинамика:

Препарат "Самарий, 153 Sm оксабифор" обладает способностью избирательно накапливаться в метастатических и воспалительно-деструктивных очагах в костной ткани. Благодаря наличию в своем составе радионуклида самарий-153, испускающему бета- частицы, препарат воздействует на клетки метастатического или воспалительного очага и окружающие его нервные окончания, вызывая одновременно обезболивающий и антипролиферативный эффект. Наличие гамма-излучения позволяет регистрировать распределение и накопление препарата в организме при помощи гамма-камеры. По данным последующей остеоцинтиграфии с самарием-153 в очагах поражения регистрируются накопление препарата в 2-3 и более раза выше, чем в симметричных участках здоровой ткани. Эти данные обычно соответствуют результатам диагностики с остеотропными соединениями 99m Тс, в связи с чем она может использоваться в качестве критерия отбора для радионуклидной терапии препаратом "Самарий, 153 Sm оксабифор".

Фармакокинетика:

После внутривенного введения "Самарий, 153 Sm оксабифор" в течение первых двух часов он накапливается в почках, мочевом пузыре, отмечается небольшое включение препарата в печень и проекции носовых пазух. Через два часа он начинает фиксироваться в костях, преимущественно в пораженных участках (метастатические очаги, зоны воспаления, места бывших переломов). В течение первых суток усиливается накопление препарата в костной ткани с преимущественной локализацией в вышеуказанных очагах. После фиксации в костных очагах убывание активности происходит в основном за счет физического распада, хотя в единичных случаях может наблюдаться усиление относительного накопления препарата в отдельных очагах в течение первых трех суток за счет перераспределения. В течение первых двух суток с мочой выводится от 28 % до 42 % от введенной активности. Максимум выведения приходится на первые 8-12 часов. Уровень экскреции зависит от функции почек, объема поражения костей и активности фиксации препарата в очагах.

Показания к применению:

Препарат "Самарий, 153 Sm оксабифор" применяется у взрослых. Предназначен для использования в онкологической практике с целью стойкого снижения интенсивности болевого синдрома, вызванного наличием метастатического поражения костей, а так же для торможения роста метастатической ткани в костных очагах. Кроме того, препарат может применяться в ревматологической практике для стойкого уменьшения артралгий при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильным болевым синдромом (ревматоидный артрит, деформирующий артроз и др.).

Противопоказания:

1. Гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

2. Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность.

3. Низкий уровень тромбоцитов (ниже 100,0x109/л).

4. Низкий уровень лейкоцитов (ниже 2,0х109/л).

5. Прогрессирующее снижение количества форменных элементов крови.

6. Предварительная массивная миелосупрессивная химиотерапия.

7. Угроза компрессионного перелома позвоночника.

Применение во время беременности и кормления грудью

Во время беременности и в период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Режим дозирования:

Препарат вводится внутривенно. С целью уменьшения лучевой нагрузки на персонал и безопасности при выполнении процедуры целесообразно использовать методику предварительного разведения в 50 - 100 мл физиологического раствора. Для этого рекомендуется установить систему для внутривенных вливаний и начать капельное введение физиологического раствора. Затем, временно перекрыв зажимом трубку системы, следует ввести во флакон с физиологическим раствором все требуемое количество раствора "Самарий, 153 Sm оксабифор", после чего продолжить внутривенное капельное вливание.

В онкологической практике рекомендуется использовать активность из расчета 1,5 мКи/кг веса тела больного. В отдельных случаях она может быть увеличена до 2,0 мКи/кг или уменьшена до 1,0 мКи/кг веса тела.

В ревматологической практике рекомендуется использовать активность из расчета 0,5 мКи/кг веса тела.

При наличии показаний введение препарата можно выполнить повторно через 3 месяца.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата "Самарий, 153 Sm оксабифор"

ОРГАНЫ ------------------------------------------------------------ Поглощенная доза, мГр/МБк

Мочевой пузырь ----------------------------------------------------------------------0,702

Печень -------------------------------------------------------------------------------------0,0067

Почки ---------------------------------------------------------------------------------------0,351

Тонкая кишка ---------------------------------------------------------------------------0,00783

Нижний отдел толстого кишечника ----------------------------------------0,00999

Верхний отдел толстого кишечника ---------------------------------------0,0051

Яички ---------------------------------------------------------------------------------------0,00756

Яичники -----------------------------------------------------------------------------------0,00918

Все тело (Эффективная эквивалентная доза(мЗв/МБк)) ----- 0,01161

Побочные действия:

Непосредственно во время введения и в первые часы после него никаких реакций или побочных действий не зарегистрировано. В течение первых трех суток возможны небольшие токсические реакции в виде тошноты, проходящей самостоятельно или купируемой приемом 1 -2 таблеток церукала (метоклопрамида).

В течение первых двух недель возможно усиление болей за счет лучевой реакции тканей в очагах поражения. Обострение может быть купировано приемом анальгетиков и (или) противовоспалительных препаратов. Клинический эффект обычно проявляется спустя две недели. Он носит стойкий характер (свыше 3 месяцев, а у некоторых больных - свыше 6 месяцев после однократного введения).

Передозировка:

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Взаимодействие:

Радионуклидную терапию "Самарий, 153 Sm оксабифор" можно сочетать с химио- и гормонотерапией, контролируя общее состояние больного и показатели периферической крови (см. "Противопоказания").

Особые указания:

Использоваться препарат может в специализированных лечебных учреждениях, имеющих дополнительные очистные сооружения или в областных онкодиспансерах при условии сбора мочи в течение первых двух суток после введения с последующим её выдерживанием для распада радионуклида. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ - 99), Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ - 2.6.1.1892-04).

Срок годности:

4 суток с даты и времени изготовления.

Не использовать по истечении срока годности препарата.

Условия хранения:

В соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99) и "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99).

Дата актуализации инструкции 13.11.2013

Данные гос. регистрации: Р N000008/01 от 18.01.2010

Дата переоформления РУ: 26.07.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: НИФХИ им. Л.Я. Карпова АО, Россия

Лекарственные формы: раствор для внутривенного введения [с акт. на дату поставки] 240-1500 МБк/мл

Формы выпуска:

500 МБк - флаконы - комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ- для специализированных учреждений

1000 МБк - флаконы - комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ- для специализированных учреждений

2000 МБк - флаконы - комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ- для специализированных учреждений

Срок годности: 4 сут

Условия хранения: В соответствии с основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99/2010) и Нормами радиационной безопасности (НРБ-99/2009)

Стадии производства:

Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества): НИФХИ им. Л.Я. Карпова АО, Россия

Номер НД: Р N000008/01-180110

Условия отпуска: для лечебно-профилактических учреждений

Взаимозаменяемость: Нет

Референтный: Да