Респиум (Тиотропия бромид)

Торговое название: Респиум

Международное название: Тиотропия бромид (Thiotropii bromidum)

Фармакологическая группа: м-холиноблокатор

Код АТХ: R03BB04. Тиотропия бромид

Фармакодинамика:

Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до M5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. При ингаляционном способе введения тиотропиум оказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов.

Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов. Высвобождение от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Значительно улучшает функцию легких (ФЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы, увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха.

Фармакодинамическое равновесие достигается в течение 1 нед, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на 3 сут.

Фармакокинетика:

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность - 19.5%. Плохо всасывается в ЖКТ. TCmax после ингаляции - 5 мин. Cmax у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. В интервале терапевтических доз имеет линейную фармакокинетику.

Связь с белками плазмы - 72%, объем распределения - 32 л/кг, Css - 3-4 пг/мл. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется незначительно до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты (фармакологически неактивны), менее 20% метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) с образованием различных метаболитов.

Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A.

T1/2 после ингаляции - 5-6 дней. Общий клиренс - 880 мл/мин. Выводится почками (14%) в основном путем канальцевой секреции, и с калом. Не кумулирует.

У пожилых больных снижается почечный клиренс (7%), однако плазменная концентрация значительно не меняется. При ХПН наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение почечного клиренса.

Показания к применению:

ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит и эмфизема легких).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно с помощью специального прибора, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время.

Пожилым пациентам, при почечной/печеночной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта (обычно исчезающая в процессе лечения), запор.

Со стороны дыхательной системы: кашель и раздражение ротоглотки, парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны ССС: тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, острое повышение внутриглазного давления.

Передозировка:

Симптомы: усиление антихолинергических реакций (сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Избегать сочетанного применения с др. антихолинергическими ЛС.

Возможно применение тиотропиума в комбинации с др. ЛС, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными ГКС.

Особые указания:

Препарат не должен применяться для купирования бронхоспазма.

Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.

Во время лечения пациентов с ХПН необходимо тщательное наблюдение.

Пациенты должны быть ознакомлены с правилами пользования ингалятора.

Следует избегать попадания порошка в глаза.

Не следует применять чаще, чем 1 раз в день.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Данные гос. регистрации: ЛП-006263 от 16.06.2020

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 16.06.2025

Владелец регистрационного удостоверения: Рус Биофарм ООО, Россия

Лекарственные формы: капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг

Формы выпуска:

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) /в комплекте с устройством для ингаляций/

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) /в комплекте с устройством для ингаляций/

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) /в комплекте с устройством для ингаляций/

Срок годности: 2 года

Условия хранения: При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке)

Стадии производства:

Выпускающий контроль качества: ПСК Фарма ООО, Россия

Производитель (готовой ЛФ): ПСК Фарма ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку): ПСК Фарма ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): ПСК Фарма ООО, Россия

Номер НД: ЛП-006263-160620

Принадлежит к ЖНВЛП: Да

Льготный: программа ОНЛС

Условия отпуска: по рецепту