Ритонавир-ФС (Ритонавир)

Торговое название: Ритонавир-ФС

Международное название: Ритонавир (Ritonavirum)

Фармакологическая группа: противовирусное ВИЧ средство

Код АТХ: J05AE03. Ритонавир

Фармакодинамика:

Противовирусное средство, пептидный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз. Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации. Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 60-80%, TCmax - 2-4 ч. Кажущийся объем распределения - 0.41 л/кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность - 94%. Связь с белками плазмы - 98-99%. Метаболизируется системой цитохрома P450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. T1/2 у детей 2-14 лет в 1.5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значения Cmax одинаковы. При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20-40% в неизмененном виде).

Показания к применению:

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, по 600 мг 2 раза в день. Для уменьшения побочных эффектов начальная доза - 300 мг 2 раза в день, затем ежедневно дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день. Детям - 400 мг/кв.м поверхности тела 2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза - 250 мг/кв.м, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/кв.м в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг/кв.м 2 раза в день.

При применении ритонавира в комбинации с саквинавиром лечение начинают с дозы 300 мг 2 раза в сутки, в комбинации с индинавиром - с дозы 200 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивают (по 100 мг) до 400 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм, раздражение гортани, потеря вкусовых ощущений; лихорадка, аллергические реакции; страх, бессонница, парестезии, астения, головная боль, головокружение, сонливость; снижение массы тела; миалгия; кашель, фарингит; папулезная сыпь, зуд кожи, повышенное потоотделение; гипергликемия, анемия, снижение гематокрита, эритропения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гиперурикемия, гипокалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия.

Передозировка

Симптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение АД, нарушение функции почек); астения.

Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся с участием цитохрома P450 (в т.ч. амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридила, цизаприда, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, пироксикама, пропафенона, клонидина, рифабутина, терфенадина).

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, теофиллина.

Увеличивает AUC саквинавира, индинавира, кларитромицина, триметоприма, рифабутина и его метаболита.

Уменьшает AUC зидовудина (на 26%), теофиллина (на 45%), этинилэстрадиола (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).

Хлоразепам, флуразепам, диазепам, эстазолам, мидазолам, тризолам, золпидем повышают риск развития нарушения дыхания, астении.

Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин, рифабутин, курение снижают эффективность препарата.

Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным изменением концентрации) с анальгетиками, антигистаминными, антиаритмическими и седативными ЛС, антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, БМКК.

Особые указания:

В период лечения, помимо специфических иммунологических и вирусологических анализов, необходимо регулярно контролировать клинический и биохимический анализ крови, активность печеночных трансаминаз. При лечении больных гемофилией А и В возможно увеличение вероятности кровотечения (появление кожных и суставных гематом); после специфического лечения терапия может быть продолжена под постоянным контролем показателей крови.

С осторожностью

Беременность, период лактации.

Описание подключено по МНН

Актуализирована на дату 27.10.2015

Данные гос. регистрации: ЛП-006681 от 29.12.2020

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 29.12.2025

Владелец регистрационного удостоверения: Фармасинтез-Тюмень ООО, Россия

Лекарственные формы: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг

Формы выпуска:

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.)

100 шт. - банки (100 шт.) - In-Bulk

1000 шт. - банки (1000 шт.) - In-Bulk

200 шт. - банки (200 шт.) - In-Bulk

30 шт. - банки - пачки картонные (30 шт.)

500 шт. - банки (500 шт.) - In-Bulk

60 шт. - банки - пачки картонные (60 шт.)

90 шт. - банки - пачки картонные (90 шт.)

Срок годности: 2 года

Условия хранения: При температуре не выше 30 град.

Стадии производства:

Выпускающий контроль качества: Фармасинтез АО, Россия; Фармасинтез-Тюмень ООО, Россия

Производитель (готовой ЛФ): Фармасинтез АО, Россия

Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку): Фармасинтез АО, Россия; Фармасинтез-Тюмень ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): Фармасинтез АО, Россия; Фармасинтез-Тюмень ООО, Россия

Номер НД: ЛП-006681-291220

Принадлежит к ЖНВЛП: Да

Условия отпуска: по рецепту