КВЕТИАПИН ПРОЛОНГ-АЛИУМ (Кветиапин)

Торговое название: КВЕТИАПИН ПРОЛОНГ-АЛИУМ

Международное название: Кветиапин (Quetiapinum)

Фармакологическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ: N05AH04. Кветиапин

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на ферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой дозе - 300-450 мг/сут.

Выводится почками 73%, через кишечник - 21%. T1/2 - 7 ч. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. При почечной и печеночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%.

Показания к применению:

Острые и хронические психозы (в т.ч. при шизофрении).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, эпилепсия и эпилептические припадки (в анамнезе).

Способ применения и дозы:

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза для первых 4 дней терапии - 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сут, при необходимости - до 750 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза - 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК).

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед).

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Взаимодействие:

Не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона.

Индукторы микросомальных систем печени (фенитоин и др.), тиоридазин повышают клиренс кветиапина, ингибиторы микросомальных систем печени - снижают; в то же время одновременное назначение кветиапина и антидепрессантов - имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не оказывает существенного влияния на его фармакокинетику.

ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Актуализирована на дату 10.08.2005

Данные гос. регистрации: ЛП-006079 от 06.02.2020

Дата переоформления РУ: 06.04.2021

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ"), Россия

Лекарственные формы: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 150 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг

Формы выпуска:

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.)

Срок годности: 3 года

Условия хранения: При температуре не выше 25 град.

Стадии производства:

Выпускающий контроль качества: Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ"), Россия

Производитель (готовой ЛФ): Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ"), Россия

Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку): Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ"), Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ"), Россия

Номер НД: Изм. №1 к ЛП-006079-060220, Изм. №2 к ЛП-006079-060220, ЛП-006079-060220

Условия отпуска: по рецепту