ЛЕКОЛТ (Лидокаин)

Торговое название: ЛЕКОЛТ

Международное название: Лидокаин (Lidocainum)

Состав:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:
Лидокаина гидрохлорида моногидрат	- 21,34 мг
(в пересчёте на лидокаина гидрохлорид)	- 20,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид	- 6,0 мг
Натрия гидроксида раствор 1 М	- до pH 5,0-7,0
Вода для инъекций	- до 1 мл

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Состав на 1 мл:
Действующее вещество
Лидокаина гидрохлорида моногидрат	- 106,7 мг
(в пересчёте на лидокаина гидрохлорид)	- 100,0 мг
Вспомогательные вещества
Натрия гидроксида раствор 1 М	-до pH 5,0-7.0
Вода для инъекций	- до 1 мл

Описание:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическая группа: местноанестезирующее средство

Код АТХ: N01BB02. Лидокаин

Фармакодинамика:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые ка налы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и провс дению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов. но и импульсов другой модальности. Анестезирущее действие лидокаина в 2-6 раз силь нее. чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 минут, а после добавления эпи нифрина - более 2 часов). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно раздражающего действия.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным антиаритмическим (lb класс) действием.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим, дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на электрокардиограмме (ЭКГ) не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). При внутримы шечном введении время достижения максимальной концентрации - 30-45 минут.

Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения: 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч. соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизменном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщенной дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Белки плазмы крови связывают 50-80 % препарата. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 %) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течении 24-48 ч - около 3 ч: при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизменном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания к применению:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течении 12-24 ч). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

* Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа.

* Тяжелая синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, антриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта).

* Острая декомпенсация сердечной недостаточности.

* Кардиогенный или гиповолемический шок.

* Детский возраст до 18 лет (для детей в возрасте от 1 года используется дозировка 10 мг/мл).

* Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Повышенная чувствительность к лидокаину или компонентам препарата: повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа, в т.ч. в анамнезе; синдром слабости синусового узла: выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада 11-111 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс); кардиогенный шок; выраженное снижение артериального давления; синдром Адама-Стокса; нарушения внутрижелудочковой проводимости; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Следует с осторожностью применять:

* у пациентов с миастенией gravis;

* у лиц пожилого возраста; у пациентов с эпилепсией. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦИС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность;

* у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;

* у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания;

* у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином). НПВН или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

* у пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя (аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще);

* в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной стадии почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина);

* в третьем триместре беременности.

С осторожностью проведение субарахноидальной анестезии необходимо при: боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии (см. раздел "Особые указания").

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Лидокаин следует применять с осторожностью при заболевании почек и печени, тяжелой миастении, хронической сердечной недостаточности II-III стадии, гиповолемии, синусовой брадикардии, нарушениях атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, угнетении дыхания, порфирии (показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных), судорожных расстройствах (в том числе в анамнезе), у тяжелобольных ослабленных и пожилых (старше 65 лет) людей, в третьем триместре беременности.

У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя в ответ на введение лидокаина могу i чаще развиваться аллергические реакции и токсические реакции со стороны центральной нервной системы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Фертильность. Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность. Лидокаин разрешается применять во время беременности. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано. Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин репродуктивного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось. Лидокаин быстро проникает через плаценту, у новорожденных с высокой плазменной концентрацией лидокаин может угнетать ЦНС и. следовательно, затруднять оценку состояния по шкале Апгар. Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков после парацервикальной блокады у плода могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающий 1 %, в акушерстве не применяют. В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание. Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное, и, следовательно, потенциальный вред для ребенка небольшой. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Применять лидокаин во время беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. Контролируемые исследования применения лидокаина у беременных не проводилось. Клинический опыт применения свидетельствует об отсутствии тератогенных эффектов лидокаина. Лидокаин быстро проникает через плаценту. У новорожденных с высокими плазменными концентрациями лидокаина может наблюдаться угнетение ЦНС и, соответственно, снижение баллов но шкале Апгар. В грудное молоко лидокаин проникает в небольших количествах, и его пероральная биодоступность крайне низка, поэтому при использовании терапевтических доз лидокаина риск развития у младенца нежелательных явлений минимален.

Способ применения и дозы:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Лидокаин применяют для инфильтрационной, проводниковой, внутривенной регионарной, эпидуральной и спинальной анестезии.

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от вида анестезии, размера анестезируемого участка, характера и продолжительности оперативного вмешательства. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор лидокаина разводят солевым раствором (0,9 % раствор натрия хлорида).

Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Максимальная доза для взрослых - не более 4.5 мг/кг. рекомендуется не превышать дозу 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии - не более 4 мг/кг. Повторное введение в течении 24 часов не рекомендуется. Не рекомендуется применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Пожилые и ослабленные пациенты

Пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Рекомендуемые дозы:

Инфильтрационная анестезия (внутрикожно, подкожно, внутримышечно)
Большие вмешательства	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия (анестезия/блокада периферических нервов, в т.ч. блокада нервных сплетений)
Периневрально:	1,5-10 мл (30-200 мг)
Блокада нервов пальцев кисти и стопы	2-4 мл (40-80 мг)
Блокада нервных сплетений	5-10 мл (100-200 мг)
В стоматологии	1 -5 мл (20-100 мг)
В офтальмологии:
Ретробульбарная анестезия	3-4 мл (60-80 мг)
Парабульбарная анестезия	1-2 мл (20-40 мг)
Эпидуральная анестезия
Торакальный отдел	10-15 мл (200-300 мг)
Люмбальный отдел	12.5-15 мл (250-300 мг)
Сакральный отдел	10-15 мл (200-300 мг)
Спинальная анестезия
Субарахноидально	3-4 мл (60-80 мг)
Внутривенная регионарная анестезия (введение анестетика непосредственно в вену конечности (при условии наложения жгута выше места введения))	Не более 2,5 мл (50 мг)

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Препарат предназначен только для внутривенного введения

В качестве антиаритмического средства лидокаин применяется внутривенно, используется раствор лидокаина 100 мг/мл. Перед применением 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы I мг/кг (в течении 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин) через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе, равной I/2-I/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в I час - 300 мг. в сутки - 2000 мг. Внутривенную инфузию обычно проводят в течении 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмиче- ской терапии у пациента.

Побочные действия:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и. и как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>10 %), часто (>1 %, <10 %), нечасто (>0.1 %, <1 %); редко (>0.01 %, <0.1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень часто: артериальная гипотензия.

Часто: брадикардия, артериальная гипертензия.

Редко: угнетение миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства:

Часто: головокружение, парестезии.

Нечасто: судороги, парастезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия.

Редко: нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: рвота.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: затуманенное зрение, диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические и анафилактоидные реакции (кожная сыпь, крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек), анафилактоидный шок (см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей). Кожная аллергическая проба на лидокаин считается надежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

Головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, параоральные парестезии. спутанность или потеря сознания, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), кома, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, дыхательная недостаточность, остановка дыхания, респираторный паралич.

Нарушения со стороны органа зрения

Затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, нистагм.

Нарушение со стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы

Повышение или снижение артериального давления, брадикардия, при введении с вазоконстриктором - тахикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта), аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Нарушения со стороны мочевыделителыюй системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Нарушение со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Прочие

Снижение либидо и/или потенции, гипотермия.

Передозировка:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Меры по оказанию помощи при передозировке

При первых признаках интоксикации введение препарата прекращают. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Симптомы

Первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, дурнота, рвота, эйфория, циркуморальные парестезии (парестезии вокруг рта), нечувствительность языка, гиперакузия. звон в ушах; в более тяжелых случаях развиваются зрительные расстройства, мышечная дрожь или фибриллярные подергивания мышц, которые могут переходить в генерализированные тонико-клонические судороги с потерей сознания, психомоторное возбуждение, астения. гипоксия и гиперкапния, апноэ, гипотония, брадикардия, аритмия, остановка сердца: метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты лидокаина.

Лечение

При проявлении симптомов передозировки введение лидокаина должно быть немедленно прекращено. Пациент должен находиться в горизонтальном положении. Назначаются ингаляция кислорода, при необходимости - в сочетании со вспомогательной вентиляцией легких, с целью поддержания гемодинамики - инфузионная терапия, при необходимости могут применяться вазопрессоры (норэпинефрин, фенилэфрин), хотя это увеличивает риск развития возбуждения ЦНС, при брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин). Для купирования судорог вводят внутривенно диазепам 0,1 мг/кг или тиопентал натрия 1-3 мг/кг. При остановке дыхания и кровообращения проводится стандартная сердечно-легочная реанимация. Аналептики центрального действия противопоказаны. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма. вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока), увеличивают риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. При одновременном применении лидокаина и снотворных и/или седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетения дыхания. Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) - фуразолидон. прокарбазин, селегилин, повышает риск снижения артериального давления. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапа- рин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Токсичность лидокаина увеличивается при совместном назначении с циметидином, что требует снижения дозы лидокаина. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени.

Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие [3-блокаторы уменьшают клиренс лидокаина и могут приводить к увеличению его концентрации в крови, когда лидокаин применяется неоднократно в высоких дозах в течении длительного периода времени.

Противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир. дарунавир. лопинавир) могут приводить к повышению сывороточных концентраций лидокаина.

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать эффективность лидокаина при их совместном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид) из-за возможности потенцированния системных токсических эффектов. Отдельных исследований лекарственного взаимодействия лидокаина и антиаритмиков III класса не проводилось. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном назначении.

Совместное применение лидокаина и антипсихотических препаратов, удлиняющих или способных удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зоте- пин), прениламина, адреналина (при случайном внутривенном введении) или антагонистов 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон) может приводить к повышению риска желудочковых аритмий.

Следует избегать одновременного применения лидокаина и хинупристина или дальфопристина. так как последние могут приводить к увеличению концентрации лидокаина в крови и повышать таким образом риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, [3-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно ухудшать атриовентрикулярную проводимость, внутрижелудочковую проводимость и сократимость миокарда.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может приводить к развитию тяжелой артериальной гипотензии.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может уменьшать эффективность лидокаина.

Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистой недостаточности после применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

При совместном применении лидокаина и допамина, 5-гидрокситриптамина, а также опиоидных наркотических анальгетиков (фентанила) снижается порог судорожной готовности. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог и усилить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект лидокаина.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина, что может потребовать увеличение его дозы. В то же время, внутривенное введение фенитоина может усилить отрицательное инотропное действие лидокаина.

Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.

Лидокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов; снижает кардиотонический эффект дигитоксина; снижает эффект антимиастенических средств (прозерин, оксазил и др.). При совместном применении с гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям.Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией y/v/v/.v, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

ПРЕПАРАТ, КОТОРЫЙ ВЫ ДЕРЖИТЕ В РУКАХ, ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ!

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.

За пациентами, принимающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) при назначении лидокаина необходимо тщательное наблюдение, включающее ЭКГ- мониторинг, так как возможно потенцирование кардиотропных эффектов.

Раствор лидокаина для инъекций не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная концентрация лидокаина в крови, позволяющая избежать таких токсических проявлений как судороги и нарушения ритма сердца, у новорожденных не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

В период лечения, из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

При температуре не выше 25 град.C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

При температуре не выше 25 град.C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Инструкция утверждена 19.04.2021

Актуализирована на дату 07.05.2021

Данные гос. регистрации: ЛП-006954 от 19.04.2021

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: Велтрэйд ООО, Россия

Лекарственные формы: раствор для инъекций 100 мг/мл

Формы выпуска:

2 мл - ампулы (10 шт.) - упаковки ячейковые контурные

2 мл - ампулы (100 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

2 мл - ампулы (20 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

2 мл - ампулы (48 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

2 мл - ампулы (5 шт.) - упаковки ячейковые контурные

2 мл - ампулы (50 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

2 мл - ампулы (96 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

Срок годности: 3 года

Условия хранения: При температуре не выше 25 град.

Лекарственные формы: раствор для инъекций 20 мг/мл

Формы выпуска:

10 мл - ампулы (10 шт.) - упаковки ячейковые контурные

10 мл - ампулы (100 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

10 мл - ампулы (20 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

10 мл - ампулы (48 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

10 мл - ампулы (5 шт.) - упаковки ячейковые контурные

10 мл - ампулы (50 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

10 мл - ампулы (96 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

2 мл - ампулы (10 шт.) - упаковки ячейковые контурные

2 мл - ампулы (100 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

2 мл - ампулы (20 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

2 мл - ампулы (48 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

2 мл - ампулы (5 шт.) - упаковки ячейковые контурные

2 мл - ампулы (50 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

2 мл - ампулы (96 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

5 мл - ампулы (10 шт.) - упаковки ячейковые контурные

5 мл - ампулы (100 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

5 мл - ампулы (20 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

5 мл - ампулы (48 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

5 мл - ампулы (5 шт.) - упаковки ячейковые контурные

5 мл - ампулы (50 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

5 мл - ампулы (96 шт.) - упаковки ячейковые контурные - для стационаров

Срок годности: 3 года

Условия хранения: При температуре не выше 25 град.

Стадии производства:

Выпускающий контроль качества: Велфарм ООО, Россия

Производитель (готовой ЛФ): Велфарм ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку): Велфарм ООО, Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): Велфарм ООО, Россия

Номер НД: ЛП-006954-190421

Принадлежит к ЖНВЛП: Да

Условия отпуска: по рецепту