ИПИКРАТ (Ипидакрин)

Торговое название: ИПИКРАТ

Международное название: Ипидакрин (Ipidacrinum)

Состав:

на 1 мл

	5 мг/мл	15 мг/мл
Действующее вещество:
Ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ипидакрина гидрохлорид)	5,4 мг 5 мг	16,2 мг 15 мг
Вспомогательные вещества:
Хлористоводородная кислота раствор 1 М, вода для инъекций

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа: холинэстеразы ингибитор

Код АТХ: N06DA05. Ипидакрин

Фармакодинамика:

Ипидакрин - обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульса в центральной нервной системе (ЦНС) и нервно-мышечных синапсах, блокируя калиевые каналы мембран. Усиливает действие на гладкую мускулатуру не только медиатора ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Ипидакрин обладает фармакологическими эффектами:

- восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;

- восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);

- усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;

- специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;

- улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови после подкожного (п/к) или внутримышечного (в/м) введении достигается в течение 25-30 минут. Около 40-55 % активного вещества связывается белками плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется через 15-20 минут после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов.

Распределение

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2 % препарата.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально (через почки) и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт), преобладает выведение с мочой. Период полувыведения (T1/2) ипидакрина составляет 40 минут. После парентерального введения 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

Показания к применению:

- заболевания периферической нервной системы (моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);

- заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы;

- период реконвалесценции после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

Противопоказания:

- гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- эпилепсия;

- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;

- стенокардия;

- выраженная брадикардия;

- бронхиальная астма;

- вестибулярные расстройства;

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;

- беременность и период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).

С осторожностью:

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;

- тиреотоксикоз;

- заболевания сердечно-сосудистой системы;

- обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызывать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно или подкожно. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы:

- Моно- и полинейропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее переходят на прием ипидакрина в таблетках;

- миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в сутки; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках. Общий курс лечения составляет 1 -2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1 -2 месяца.

Заболевания центральной нервной системы:

- бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс 10-15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках;

- реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.

Побочные действия:

Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10 % пациентов и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто >/= 1/10,

часто от >/= 1/100 до < 1/10,

нечасто от >/= 1 /1 000 до < 1 /100,

редко от >/= 1/10 000 до < 1/1 000,

очень редко < 1/10 000,

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

- Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто - головокружение, головная боль, сонливость (при высоких дозах), мышечный спазм, слабость;

частота неизвестна - тремор, судороги.

- Нарушения со стороны сердца:

часто - сердцебиение, брадикардия.

- Нарушения со стороны органов зрения:

частота неизвестна - миоз.

- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения:

нечасто - увеличение бронхиального секрета, бронхоспазм.

- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

часто - гиперсаливация, тошнота;

нечасто - рвота;

редко - диарея, боль в эпигастрии,

частота неизвестна - диспепсия.

- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна - желтуха.

- Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:

часто - потливость;

нечасто - аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при высоких дозах).

- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна - повышение тонуса матки.

- Общие расстройства и нарушения в месте введения:

частые - усиленное потоотделение;

нечастые - общая слабость;

частота неизвестна - гипотермия, боль в грудной клетке и боль за грудиной.

При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления (АД), беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: использование м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и др.), симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

Усиливает седативный эффект лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, в том числе этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметических веществ.

При одновременном применении других холинэргических лекарственных средств, ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у пациентов с миастенией.

Бета-адренолитические вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Особые указания:

Отсутствуют систематизированные данные о применении ипидакрина у детей до 18 лет. На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина. Ипидакрин может обострять течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм. У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии. В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как ипидакрин может оказывать седативное действие.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция утверждена 09.02.2022

Актуализирована на дату 30.03.2022

Данные гос. регистрации: ЛП-005851 от 14.10.2019

Дата переоформления РУ: 09.02.2022

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: Биннофарм АО, Россия

Лекарственные формы: раствор для внутримышечного и подкожного введения 15 мг/мл, 5 мг/мл

Формы выпуска:

1 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные

1 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные

Срок годности: 2 года

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

Стадии производства:

Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества): Биннофарм АО, Россия

Номер НД: Изм. №1 к ЛП-005851-141019, Изм. №2 к ЛП-005851-141019, Изм. №3 к ЛП-005851-141019, ЛП-005851-141019

Условия отпуска: по рецепту