Метопролол-Арзу (Метопролол)

Торговое название: Метопролол-Арзу (Metoprolol-Arzu)

Международное название: Метопролол (Metoprololum)

Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: метопролола тартрат - 1 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ: C07AB02. Метопролол

Фармакодинамика:

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития фибрилляции и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда. Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и фибрилляции (трепетании) предсердий.

Метопролол - бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные p-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние метопролола на реакцию сердечнососудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

Показания к применению:

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным электрокардиостимулятором), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия.

Метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110мм рт.ст.

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

-атриовентрикулярная блокада I степени;

-стенокардия Принцметала;

-хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);

-сахарный диабет;

-тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Беременность

Как и большинство препаратов, Метопролол-Арзу не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролол-Арзу во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении бета-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью препарата Метопролол-Арзу в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы:

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол-Арзу со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-х минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

- Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

- Нарушение функции печени

Обычно, из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

- Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

- Дети

Опыт применения метопролола у детей ограничен.

Побочные действия:

Метопролол-Арзу хорошо переносится пациентами и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении метопролола в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением метопрололом не была установлена. Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10, часто 1/10-1/100, нечасто 1/100-1/1000, редко 1/1000-1/10000, очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.

- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

- Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: увеличение массы тела.

- Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: повышенная утомляемость.

Часто: головокружение, головная боль.

Нечасто: парестезия, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары.

Редко: повышенная возбудимость, тревожность.

Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.

- Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: звон в ушах.

- Нарушения со стороны сердца

Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), ощущение сердцебиения.

Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени, боль в области сердца.

Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.

- Нарушения со стороны сосудов

Часто: ощущение похолодания конечностей.

Нечасто: отеки.

Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: одышка при нагрузке.

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

Редко: ринит.

- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, боль в области живота, диарея, запор.

Нечасто: рвота.

Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.

- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: гепатит.

- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение.

Редко: алопеция.

Очень редко: фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: артралгия.

- Нарушения со стороны половых органов и молочных желез

Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка:

Симптомы:

При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение:

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости - устанавливают электрокардиостимулятор.

При выраженном снижении артериального давления, острой сердечной недостаточности и шоке следует проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с альфа1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для купирования бронхоспазма следует применять бронхидилататоры.

Взаимодействие:

Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол-Арзу со следующими препаратами:

- Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

- Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

- Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Метопролол-Арзу со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

- Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

- Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодароиа (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

- Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

- Дифеигидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа- гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

- Эпинефрин (адреналин): Возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективиых бета-адреноблокаторов.

- Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

- Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

- Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

- Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

- Циметидин, гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

- Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

- На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

- На фоне приёма бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

- Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

- Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.

- Йодосодержащие рентгенконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Особые указания:

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу бета2-адреномиметика.

При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Метопролол-Арзу следует назначать альфа-адреноблокаторы.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога. что пациент принимает бета-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию бета- адреноблокатором перед проведением операции.

У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

В случае если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., препарат Метопролол-Арзу должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями). При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрении на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.

Вспомогательные вещества

1 ампула препарата Метопролол-Арзу содержит 45 мг натрия хлорида.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Оценка влияния препарата Метопролол-Арзу при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

Срок годности:

3 года

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция утверждена 20.05.2022

Актуализирована на дату 21.06.2022

Данные гос. регистрации: ЛП-008179 от 20.05.2022

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: ООО "ФК Арзу - СЛС", Россия

Лекарственные формы: раствор для внутривенного введения 1 мг/мл

Формы выпуска:

5 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные

5 мл - ампулы (100 шт.) - коробки картонные - для стационаров

5 мл - ампулы (100 шт.) - пачки картонные - для стационаров

5 мл - ампулы (250 шт.) - коробки картонные - для стационаров

5 мл - ампулы (250 шт.) - пачки картонные - для стационаров

5 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные

5 мл - ампулы (500 шт.) - коробки картонные - для стационаров

5 мл - ампулы (500 шт.) - пачки картонные - для стационаров

Срок годности: 3 года

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

Стадии производства:

Выпускающий контроль качества: Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика"), Россия

Производитель (готовой ЛФ): Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика"), Россия

Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку): Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика"), Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика"), Россия

Номер НД: ЛП-008179-200522

Принадлежит к ЖНВЛП: Да

Условия отпуска: по рецепту