НЕФОПЕЙН (Нефопам)

Торговое название: НЕФОПЕЙН (NEFOPAIN)

Международное название: Нефопам (Nefopamum)

Состав:

1 мл содержит:

- действующее вещество: нефопама гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) - 10,0000 мг;

- вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат - 16,1075 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат - 1,7200 мг, вода для инъекций - до 1,0000 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакологическая группа: анальгезирующее средство центрального действия

Код АТХ: N02BG06. Нефопам

Фармакодинамика:

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным М-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика:

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы, введенной внутривенно.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.

- Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.

- Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.

- Риск развития острой глаукомы.

- Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность:

* при печеночной недостаточности;

* при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);

* у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел "Побочное действие");

* у пациентов пожилого возраста лечение препаратом НЕФОПЕЙН не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел "Противопоказания"),

Способ применения и дозы:

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение: НЕФОПЕЙН следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза -- 120 мг.

Внутривенное введение: НЕФОПЕЙН следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения: НЕФОПЕЙН можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивание препарата НЕФОПЕЙН и других инъекционных препаратов в одном шприце. Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.

Курс лечения -- не более 8-10 дней.

Побочные действия:

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме нефопама, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000) и частота неизвестна (не возможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения психики

Редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость.

Часто: головокружение.

Редко: судороги.

Частота неизвестна: кома.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота.

Часто: сухость во рту.

Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей

Часто: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: повышенная потливость.

Редко: недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные ниже, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приеме нефопама могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Передозировка:

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Взаимодействие:

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин,

тримипрамин), седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов,

антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Особые указания:

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом НЕФОПЕЙН, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. НЕФОПЕЙН не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения препаратом НЕФОПЕЙН не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25град.C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция утверждена 19.10.2022

Данные гос. регистрации: ЛП-008623 от 19.10.2022

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: Аспектус фарма ООО, Россия

Лекарственные формы: раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл

Формы выпуска:

2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные

2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные

Срок годности: 3 года

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

Стадии производства:

Выпускающий контроль качества: Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика"), Россия

Производитель (готовой ЛФ): Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика"), Россия

Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку): Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика"), Россия

Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка): Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика"), Россия

Номер НД: ЛП-008623-191022

Условия отпуска: по рецепту