Диклофенак ЗД (Диклофенак)

Торговое название: Диклофенак ЗД

Международное название: Диклофенак (Diclophenacum)

Состав:

100 г мази содержат:

- действующее вещество: диклофенак натрия - 2,0 г;

- вспомогательные вещества: карбомер - 1,0 г, натрия гидроксид - 0,37 г, бензилбензоат- 6,0 г, полисорбат 80 - 1,0 г, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) - 0,08 г, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) - 0,02 г, вода очищенная - до 100,0 г.

Описание:

Однородная мазь белого или белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Код АТХ: M02AA15. Диклофенак

Фармакодинамика:

Действующее вещество диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Устраняет болевой синдром и воспаление в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 (2 нанесения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1 % мази диклофенака (4 нанесения в сутки). На 7-й лень относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4.5 % (для эквивалентной дозы диклофенака натрия). При ношении влагопроиицаемой повязки всасывание не изменялось.

Измерялась концентрация диклофенака в плазме крови, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава.

Максимальные концентрации в плазме крови были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами (99,4 %).

Распределение

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме крови.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюку ронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263+/-56 мл/мин.

Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 часа. Период полувыведения метаболитов. включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1 - 3 часа. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится почками.

Показания к применению:

* боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

* боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;

* боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

* воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Противопоказания:

* повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;

* склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

* беременность в сроке более 20 недель, грудное вскармливание;

* детский возраст до 12 лет;

* нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

С осторожностью:

* печеночная порфирия (обострение);

* эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;

* тяжелые нарушения функции печени и почек;

* нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);

* хроническая сердечная недостаточность;

* бронхиальная астма;

* пожилой возраст;

* беременность в сроке до 20 недели.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Беременность

Применение при беременности в сроке до 20 недели возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и для плода. Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с воз-

можным разви тием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Данные по влиянию препарата на фертильность у человека отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов (желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2 - 4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха), что достаточно для обработки зоны площадью 400 - 800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача.

Если через 7 дней применения препарата терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.

Побочные действия:

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

* очень часто (больше или равно1/10);

* часто (больше или равно1/100, <1/10);

* нечасто (больше или равно1/1000, <1/100);

* редко (больше или равно1/10000, <1/1000);

* очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Классификация приведена в соответствии с поражением органов и систем органов по MedDRA.

Инфекционные и паразитарные заболевания

* очень редко: пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы

* очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

* очень редко: астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

* часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд;

* редко: буллезный дерматит;

* очень редко: реакции фотосенсибилизации.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Ввиду низкой системной абсорбции препарата при нанесении па кожу передозировка маловероятна.

При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.

Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофинака с белками плазмы крови (около 99 %).

Взаимодействие:

Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Особые указания:

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи, его использование необходимо прекратить.

Препарат содержит пропилпарагидроксибензоат, который у некоторых людей может вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами, а также выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения:

При температуре не выше 20 град.C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция утверждена 25.10.2011

Актуализирована на дату 14.09.2023

Данные гос. регистрации: ЛС-001745 от 25.10.2011

Дата переоформления РУ: 04.09.2023

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Владелец регистрационного удостоверения: Зеленая Дубрава ЗАО, Россия

Лекарственные формы: мазь для наружного применения 2%

Формы выпуска:

30 г - тубы - пачки картонные

Срок годности: 2 года

Условия хранения: При температуре не выше 20 град.

Стадии производства:

Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества): Зеленая Дубрава ЗАО, Россия

Номер НД: ЛС-001745-040923

Условия отпуска: без рецепта